德鲁昔康
[CAS# 1599440-13-7]

基本信息

• 英文名: Deruxtecan
• 别名: 6-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)-N-[2-[[2-[[(2S)-1-[[2-[[2-[[(10S,23S)-10-ethyl-18-fluoro-10-hydroxy-19-methyl-5,9-dioxo-8-oxa-4,15-diazahexacyclo[14.7.1.02,14.04,13.06,11.020,24]tetracosa-1,6(11),12,14,16,18,20(24)-heptaen-23-yl]amino]-2-oxoethoxy]methylamino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-2-oxoethyl]hexanamide
• 产品名称: 德鲁昔康
• 蛋白质序列: GGFG
• 分子式: C₅₂H₅₆FN₉O₁₃
• 分子量: 1034.05
• CAS 登录号: 1599440-13-7
• 分子行输入简码SMILES: CC[C@@]1(C2=C(COC1=O)C(=O)N3CC4=C5[C@H](CCC6=C5C(=CC(=C6C)F)N=C4C3=C2)NC(=O)COCNC(=O)CNC(=O)[C@H](CC7=CC=CC=C7)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CCCCCN8C(=O)C=CC8=O)O

物理化学性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 折射率: 1.682, 计算值^*
• 沸点: 1491.1±65.0 ºC (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 855.6±34.3 ºC, 计算值^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

安全数据

• 危险品标志: GHS06 Danger
• 危害标签: H301
• 防护标签: P501-P270-P264-P301+P310+P330-P405

发现和应用

德鲁昔康，也称为 DS-8201，代表了肿瘤学领域的突破性进展。发现 Deruxtecan 始于曲妥珠单抗的鉴定，曲妥珠单抗是一种针对人表皮生长因子受体 2 (HER2) 的单克隆抗体，HER2 是一种在某些类型的癌症（包括乳腺癌）中过度表达的蛋白质。 曲妥珠单抗彻底改变了 HER2 阳性乳腺癌的治疗方法，显着改善了患者的治疗效果。

德鲁昔康利用复杂的作用机制选择性地靶向癌细胞，同时保护健康组织。 德鲁昔康的单克隆抗体成分与癌细胞表面的 HER2 受体结合，促进 ADC 内化到细胞中。一旦进入癌细胞，德鲁昔康就会经历酶裂解，释放其细胞毒性有效负载，即拓扑异构酶 I 抑制剂。 这种强效细胞毒剂可破坏 DNA 复制并诱导细胞凋亡，有效杀死癌细胞并抑制肿瘤生长。 德鲁昔康在多种癌症类型的临床试验中表现出显着的疗效，包括 HER2 阳性乳腺癌、胃癌和非小细胞肺癌。 它能够诱导持久反应并克服对现有疗法的耐药性，这使其成为晚期或转移性疾病患者的一种有前途的治疗选择。在 HER2 阳性乳腺癌中，德鲁昔康对先前接受 HER2 靶向治疗（包括曲妥珠单抗和帕妥珠单抗）取得进展的患者显示出前所未有的缓解率和持久的临床益处。