伊帕瑞林
[CAS# 170851-70-4]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 循环系统用药
• 英文名: Ipamorelin
• 别名: (2S)-6-amino-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[(2-amino-2-methylpropanoyl)amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-3-naphthalen-2-ylpropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]hexanamide
• 产品名称: 伊帕瑞林
• 蛋白质序列: XHXFK
• 分子式: C₃₈H₄₉N₉O₅
• 分子量: 711.86
• CAS 登录号: 170851-70-4
• 分子行输入简码SMILES: CC(C)(C(=O)N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(=O)N[C@H](CC2=CC3=CC=CC=C3C=C2)C(=O)N[C@H](CC4=CC=CC=C4)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N)N

物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 折射率: 1.624, 计算值^*
• 沸点: 1185.5±65.0 ºc (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 670.7±34.3 ºc, 计算值^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

发现和应用

Ipamorelin 是一种合成肽，属于一类被称为生长激素促分泌素 (GHS) 的化合物。它是制药公司 Novo Nordisk 在 20 世纪 90 年代末开发的，用于研究能够刺激垂体分泌生长激素的肽。Ipamorelin 的发现源于寻找能够模仿生长素释放肽作用的化合物的努力，生长素释放肽是一种在食欲调节和生长激素释放中起关键作用的激素。

Ipamorelin 在结构上与生长素释放肽相似，是生长激素促分泌素受体 (GHSR) 的选择性激动剂。它通过与该受体结合发挥作用，从而导致血液中生长激素水平升高。与其他 GHS 不同，Ipamorelin 的独特之处在于它不会显著影响皮质醇或催乳素水平，使其成为刺激生长激素释放的更具选择性的选择。

Ipamorelin 的主要应用之一是在内分泌学和抗衰老医学领域。它通常用作治疗成人和儿童生长激素缺乏症的治疗剂。通过促进生长激素的分泌，伊帕瑞林可以帮助改善各种生理功能，包括肌肉生长、脂肪代谢和整体身体组成。这使其成为寻求提高运动表现、改善身体组成和抵消与年龄相关的生长激素水平下降的个人的理想选择。

除了在生长激素缺乏症治疗中的作用外，伊帕瑞林还因其促进肌肉生长和脂肪减少的潜力而引起了健身和健美界的关注。运动员和健美运动员经常寻求利用其效果来优化训练结果、增强恢复能力并提高身体表现。然而，伊帕瑞林在体育运动中的使用受到监管，因为它被世界反兴奋剂机构 (WADA) 列为违禁物质。

伊帕瑞林通常通过皮下注射给药，其效果可以在短时间内观察到。该肽的半衰期相对较短，因此需要全天多次服用才能持续发挥作用。临床研究表明，伊帕瑞林可显著提高生长激素水平，且不会产生其他一些生长激素促分泌剂所具有的不良副作用。

伊帕瑞林的安全性总体上是良好的，大多数用户报告的副作用很小。常见的副作用包括轻度头痛、潮红和血糖水平的短暂变化。但是，对于考虑使用伊帕瑞林的个人来说，咨询医疗保健专业人员以确保适当的剂量和监测是必不可少的。

伊帕瑞林还被探索用于生长激素分泌以外的潜在应用。目前正在进行研究以评估其在肌肉萎缩症、代谢紊乱和其他治疗领域中的作用。随着我们对生长激素调节及其对健康影响的理解不断发展，伊帕瑞林可能在临床实践和治疗干预中发挥更重要的作用。

总之，伊帕瑞林是一种生长激素促分泌剂，由旨在刺激生长激素释放的肽合成而来。它在治疗生长激素缺乏症和增强身体机能方面的应用使其成为内分泌学和运动医学领域值得关注的化合物。正在进行的研究可能会进一步阐明其潜在益处并扩大其治疗用途。

参考文献

1998. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. European Journal of Endocrinology, 139(5).
DOI: 10.1530/eje.0.1390552

2016. Two ghrelin receptor agonists for adults with malnutrition: a systematic review and meta-analysis. Nutrition Journal, 15(1).
DOI: 10.1186/s12937-016-0214-5

2018. Glycine-modified growth hormone secretagogues identified in seized doping material. Drug Testing and Analysis, 11(2).
DOI: 10.1002/dta.2489