他地那非
[CAS# 171596-29-5]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 激素及调节内分泌功能类药 >> 治疗男性勃起功能障碍药
• 英文名: Cialis
• 别名: (6R,12aR)-6-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-pyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione; Tadalafil
• 产品名称: 他地那非; 他达那非; (6R-12aR)-6-(1,3-苯并二噁茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮
• 分子式: C₂₂H₁₉N₃O₄
• 分子量: 389.40
• CAS 登录号: 171596-29-5
• EC 号码: 687-782-2
• 分子行输入简码SMILES: CN1CC(=O)N2[C@@H](C1=O)CC3=C([C@H]2C4=CC5=C(C=C4)OCO5)NC6=CC=CC=C36

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H302-H312-H315-H319-H332-H335
• 防护标签: P261-P264-P264+P265-P270-P271-P280-P301+P317-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P317-P319-P321-P330-P332+P317-P337+P317-P362+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	2	H411
呼吸道致敏	Resp. Sens.	1	H334
生殖毒性	Repr.	2	H361
生殖毒性	Lact.	-	H362

发现和应用

希爱力（又名他达拉非）于 20 世纪末由制药公司 ICOS Corporation 的科学家发现，代表了医学领域的重大进步。希爱力最初被开发用于治疗肺动脉高压 (PAH) 等心血管疾病，其意外副作用——增强勃起功能——引发了人们对其治疗 ED 的兴趣。

希爱力的显著特征是其作用机制使它有别于其他 ED 药物。希爱力属于一类称为 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂的药物，其作用机理是抑制酶 PDE5 并促进阴茎平滑肌组织松弛。这种松弛会增加流向勃起组织的血流量，从而改善勃起功能，并提高达到和维持足以进行性活动的勃起能力。

希爱力的长效作用使其成为 ED 的首选治疗方案。与其他 PDE5 抑制剂（通常有效期较短）不同，犀利士可在体内保持活性长达 36 小时，因此获得了“周末药丸”的绰号。这种延长的药效窗口为男性提供了更大的灵活性和自发性，提高了他们的整体满意度和生活质量。

犀利士的应用范围已超出了治疗 ED。在泌尿科领域，它用于治疗良性前列腺增生 (BPH)，这是一种以前列腺肥大为特征的疾病。通过放松膀胱和前列腺的平滑肌组织，犀利士有助于缓解尿频、尿急和夜尿等泌尿症状，改善患者的尿流和生活质量。

犀利士在治疗肺动脉高压 (PAH) 方面具有潜在应用，这是一种以肺动脉高血压为特征的严重疾病。通过扩张肺血管和降低肺血管阻力，犀利士可改善肺动脉高压患者的运动能力和生活质量，为这种危及生命的疾病提供宝贵的治疗选择。

犀利士还因其对其他疾病的潜在用途而受到研究，包括雷诺氏现象，这是一种血管疾病，其特征是手指和脚趾血流减少。初步研究表明，犀利士可能有助于缓解雷诺氏现象患者的症状并改善血流，尽管还需要进一步研究来证实它的疗效。

参考文献

2007. Tadalafil population pharmacokinetics in patients with erectile dysfunction. European Journal of Clinical Pharmacology, 63(6).
DOI: 10.1007/s00228-007-0297-1

2008. Efficacy and safety of tadalafil once daily: considerations for the practical application of a daily dosing option. Current Medical Research and Opinion, 24(12).
DOI: 10.1185/03007990802498440

2010. Addressing and Managing Erectile Dysfunction after Prostatectomy for Prostate Cancer. Urologic Nursing, 30(3).
DOI: 10.7257/1053-816x.2010.30.3.167