盐酸甲哌卡因
[CAS# 1722-62-9]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 麻醉剂 >> 局部麻醉剂
• 英文名: Mepivacaine hydrochloride
• 别名: 1-Methyl-2',6'-pipecoloxylidine hydrochloride; N-(2,6-Dimethylphenyl)-1-methyl-2-piperidinecarboxamide hydrochloride
• 产品名称: 盐酸甲哌卡因; N-(2,6-二甲基苯基)-1-甲基-2-哌啶甲酰胺盐酸盐
• 蛋白质序列: X
• 分子式: C₁₅H₂₂N₂O^.HCl
• 分子量: 282.81
• CAS 登录号: 1722-62-9
• EC 号码: 217-023-9
• 分子行输入简码SMILES: CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)C2CCCCN2C.Cl

物理化学性质

• 溶解度: dmso 3 mg/mL, water 50 mg/mL (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS06;GHS07 Danger
• 危害标签: H301-H302-H412
• 防护标签: P264-P270-P273-P301+P316-P301+P317-P321-P330-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	3	H412
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319

发现和应用

盐酸甲哌卡因是一种酰胺类局部麻醉药，广泛用于牙科、外科和产科手术中诱导区域麻醉。它的作用机制是可逆性地阻断钠离子通过神经元膜上的电压门控钠通道内流，从而阻止神经冲动的传播。这种抑制会导致目标区域感觉丧失，但不影响意识。与利多卡因等其他局部麻醉药相比，甲哌卡因因其中等作用时间、快速起效和相对较低的血管扩张活性而备受青睐。

甲哌卡因于20世纪50年代末首次合成并投入临床。其发展源于利多卡因的引入以及对新型酰胺类麻醉药的探索，这些麻醉药能够提供更佳的药理学特性，尤其是在药效、起效和安全性方面。甲哌卡因被发现具有理想的特性，使其适用于多种局部和区域麻醉技术。

甲哌卡因的盐酸盐是最常用的剂型，因为它可以增强药物的水溶性和注射稳定性。它通常以浓度为 1%、2% 或 3% 的无菌水溶液形式提供，可与血管收缩剂（例如肾上腺素）联用或单独使用。在不使用血管收缩剂的情况下，甲哌卡因可产生有效的麻醉效果，且组织血管扩张作用极小，因此在类似环境下其作用时间比利多卡因更长。

临床上，盐酸甲哌卡因广泛应用于各种手术，包括牙科神经阻滞、浸润麻醉、硬膜外阻滞和外周神经阻滞。在牙科实践中，它尤其适用于需要短至中等麻醉时间的手术。它也常用于小型外科手术和产科应用，例如分娩镇痛，这些应用需要快速起效和适度的麻醉持续时间。

甲哌卡因的药代动力学特征包括从注射部位（尤其是在血管化组织）快速吸收。其蛋白结合率相对较低，主要通过肝微粒体酶在肝脏中代谢。代谢物经肾脏排泄。成人消除半衰期约为1.9至3.2小时，但这可能会因患者年龄、肝功能和其他因素而异。

甲哌卡因的安全性与其他酰胺类局部麻醉药一致。常见的不良反应通常与剂量相关，并与全身吸收过量或意外血管内注射有关。这些不良反应可能包括中枢神经系统症状，例如头晕、耳鸣、震颤或癫痫发作，以及心血管影响，例如低血压或心动过缓。但是，在推荐剂量范围内使用并采用适当的技术，全身毒性风险较低。

在儿科和老年群体中，由于代谢和清除率的差异，需要谨慎调整剂量。已知对酰胺类局部麻醉药过敏的患者禁用甲哌卡因。肝功能不全、心血管疾病或某些神经系统疾病患者也应谨慎使用。

甲哌卡因的化学结构与其他酰胺类麻醉药密切相关，但与利多卡因不同，其哌啶环上存在甲基，这使其具有独特的药效动力学特性。这种结构差异使甲哌卡因在没有血管收缩剂的情况下具有略长的作用持续时间，并且与利多卡因相比，其引起血管扩张的倾向较低。

总而言之，盐酸甲哌卡因是一种广泛使用的酰胺类局部麻醉药，以其快速起效和中等作用持续时间而闻名。甲哌卡因良好的药理特性使其适用于各种医疗和牙科手术，其相对较低的血管扩张特性使其即使没有辅助血管收缩剂也能有效使用。甲哌卡因在区域麻醉实践中仍然是重要的药物。

参考文献

2003. Local Anesthetics Modulate Neuronal Calcium Signaling through Multiple Sites of Action. Anesthesiology, 98(5).
DOI: 10.1097/00000542-200305000-00016

2007. Mepivacaine Overdosage Is More Likely a Cause of Intraoperative Cardiac Arrest than Drug朌rug Interaction. Anesthesia and Analgesia, 104(5).
DOI: 10.1213/01.ane.0000260364.44434.2e

2008. Anti-inflammatory and analgesic effects of intra-articular injection of triamcinolone acetonide, mepivacaine hydrochloride, or both on lipopolysaccharide-induced lameness in horses. American Journal of Veterinary Research, 69(12).
DOI: 10.2460/ajvr.69.12.1646