利妥昔单抗
[CAS# 174722-31-7]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗肿瘤药 >> 其它抗肿瘤药
• 英文名: Rituximab
• 别名: Retuxin; Rituxan
• 产品名称: 利妥昔单抗
• 蛋白质序列: Heavy chain chimeric; QVQLQQPGAELVKPGASVKMSCKASGYTFTSYNMHWVKQTPGRGLEWIGAIYPGNGDTSY; NQKFKGKATLTADKSSSTAYMQLSSLTSEDSAVYYCARSTYYGGDWYFNVWGAGTTVTVS; AASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQS; SGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKAEPKSCDKTHTCPPCPAPELLG; GPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQY; NSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRD; ELTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSR; WQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK; ; Light chain chimeric; QIVLSQSPAILSASPGEKVTMTCRASSSVSYIHWFQQKPGSSPKPWIYATSNLASGVPVR; FSGSGSGTSYSLTISRVEAEDAATYYCQQWTSNPPTFGGGTKLEIKRTVAAPSVFIFPPS; DEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTL; SKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC
• 分子式: C₆₄₁₆H₉₈₇₄N₁₆₈₈O₁₉₈₇S₄₄
• 分子量: 143858.03
• CAS 登录号: 174722-31-7
• EC 号码: 695-706-4

物理化学性质

• 熔点: 61 ºc

安全数据

• 危险品标志: GHS08 Warning
• 危害标签: H372
• 防护标签: P260-P264-P270-P319-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372

发现和应用

利妥昔单抗的发现标志着各种血液恶性肿瘤和自身免疫性疾病治疗的范式转变。利妥昔单抗通过创新生物技术方法开发，是一种嵌合单克隆抗体，针对 B 淋巴细胞上存在的 CD20 抗原。 利妥昔单抗的开发始于 CD20 被认为是一个有前途的治疗靶点，因为它在 B 细胞上选择性表达，使其成为抗体介导治疗的理想候选者。 通过特异性靶向 CD20 阳性 B 细胞，利妥昔单抗通过多种机制诱导细胞死亡，包括抗体依赖性细胞毒性、补体依赖性细胞毒性和细胞凋亡。 这种精确靶向恶性或失调的 B 细胞，同时保留正常细胞的方法彻底改变了治疗异常 B 细胞活性为特征的疾病的格局。

利妥昔单抗已成为 NHL 治疗的基石，单独使用或与化疗联合使用可显着改善患者的预后 。通过选择性地靶向 CD20 阳性淋巴瘤细胞，利妥昔单抗增强了化疗的疗效并降低了疾病复发的风险，从而提高了缓解率并延长了生存期。对于治疗慢性淋巴细胞白血病（ CLL ），利妥昔单抗疗法已显示出显着的疗效，特别是与化疗方案联合使用。 通过消除恶性 B 细胞，利妥昔单抗可减轻 CLL 患者的肿瘤负荷、延缓疾病进展并延长生存期，为这种具有挑战性的疾病提供了有价值的治疗选择。 利妥昔单抗已成为治疗类风湿关节炎（ RA） 的一种有前景的疗法，RA 是一种以炎症和关节损伤为特征的慢性自身免疫性疾病。 通过靶向参与 RA 发病机制的 B 细胞，利妥昔单抗可有效降低传统治疗失败患者的疾病活动性、缓解症状并改善功能结果。 利妥昔单抗在治疗自身免疫性溶血性贫血（AIHA）和免疫性血小板减少症（ITP）方面显示出疗效，这两种自身免疫性疾病的特征分别是红细胞和血小板的破坏。 通过靶向产生自身抗体的 B 细胞，利妥昔单抗有助于恢复免疫耐受，从而改善血液学参数并降低疾病活动性。 利妥昔单抗已成为治疗视神经脊髓炎谱系障碍（NMOSD）的一种有前途的疗法，NMOSD 是一种影响中枢神经系统的罕见自身免疫性疾病。 通过靶向参与 NMOSD 发病机制的 B 细胞，利妥昔单抗可降低疾病活动性、复发率和残疾进展，为患有这种衰弱疾病的患者带来希望。