盐酸阿贝拉赞
[CAS# 1902954-87-3]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 抑制剂 >> 跨膜转运蛋白 >> 质子泵抑制剂
• 英文名: Abeprazan hydrochloride
• 别名: 1-[5-(2,4-difluorophenyl)-1-(3-fluorophenyl)sulfonyl-4-methoxypyrrol-3-yl]-N-methylmethanamine hydrochloride
• 产品名称: 盐酸阿贝拉赞
• 分子式: C₁₉H₁₈ClF₃N₂O₃S
• 分子量: 446.87
• CAS 登录号: 1902954-87-3
• 分子行输入简码SMILES: CNCC1=CN(C(=C1OC)C2=C(C=C(C=C2)F)F)S(=O)(=O)C3=CC=CC(=C3)F.Cl

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H302-H315-H319
• 防护标签: P501-P270-P264-P280-P302+P352-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313-P301+P312+P330

发现和应用

盐酸阿贝拉赞是一种钾竞争性酸阻滞剂 (P-CAB)，用于治疗酸相关胃肠道疾病。它代表了一类较新的药物，以可逆的钾竞争性方式抑制胃 H⁺,K⁺-ATPase 酶系统。该机制与传统的质子泵抑制剂 (PPI) 有着根本的不同，后者需要酸激活并与酶共价结合。盐酸阿贝拉赞无需酸激活，因此起效更快，胃酸分泌控制更稳定。

盐酸阿贝拉赞的开发源于人们对治疗药物的需求，这些药物能够比 PPI 提供更持续的抑酸效果，并且对饮食或剂量的限制更少。早期研究和临床开发在韩国进行，该化合物在那里合成并研究其药效动力学特性。对比临床试验已证实，阿贝拉赞能够在24小时内维持胃液pH值升高，其抑酸作用比传统PPI更可预测且更有效。

盐酸阿贝拉赞主要用于治疗胃食管反流病 (GERD)、消化性溃疡和其他与酸相关的疾病。该化合物的药代动力学特性支持每日一次给药，有助于提高患者的依从性。它能快速达到血浆峰浓度，并且其作用不受进餐时间的影响，而许多PPI必须在餐前服用才能确保疗效。

临床研究表明，盐酸阿贝拉赞可快速缓解糜烂性食管炎和非糜烂性反流病患者的症状并促进黏膜愈合。其抑酸作用在首次给药后数小时内开始，并在24小时内维持稳定的胃液pH值升高。这些结果使其成为PPI缓解延迟或疗效不完全的患者的理想替代药物。

盐酸阿贝拉赞已在韩国获批临床使用，商品名为“K-CAB?”。自获批以来，该药物已被纳入其原产国的酸相关疾病治疗指南。其良好的安全性、便捷的给药方式和快速的疗效，使其在临床实践中的应用日益广泛。

盐酸阿贝拉赞也因其在治疗幽门螺杆菌感染中的潜在作用而受到研究，与抗生素联合使用可提高幽门螺杆菌的根除率。其强效且持续的抑酸作用有助于维持有利于抗生素疗效的环境，这在幽门螺杆菌治疗方案中至关重要。该化合物还被用于长期治疗胃食管反流病（GERD）及相关疾病，研究表明其在长期治疗中具有持续的疗效和耐受性。

总而言之，盐酸阿贝拉赞代表了酸相关疾病药物治疗领域的重大进展。其独特的P-CAB作用机制使其优于传统的PPI，尤其是在起效时间和无需进餐给药方面。该药物正在被广泛应用于更广泛的临床应用，包括联合用药和维持治疗，这进一步肯定了其在不断发展的胃肠病治疗领域中的地位。