诺他氟前列素
[CAS# 209860-89-9]

基本信息

• 产品分类: 有机原料 >> 羧酸类化合物及衍生物
• 英文名: Nortafluprost
• 别名: Tafluprost ethyl ester; ethyl (Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-2-[(E)-3,3-difluoro-4-phenoxybut-1-enyl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]hept-5-enoate
• 产品名称: 诺他氟前列素
• 分子式: C₂₄H₃₂F₂O₅
• 分子量: 438.50
• CAS 登录号: 209860-89-9
• 分子行输入简码SMILES: CCOC(=O)CCC/C=C\C[C@H]1[C@H](C[C@H]([C@@H]1/C=C/C(COC2=CC=CC=C2)(F)F)O)O

物理化学性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm³ 计算值^*
• 沸点: 546.6±50.0 ºc 760 mmHg (计算值)^*
• 闪点: 284.4±30.1 ºc (计算值)^*
• 折射率: 1.553 (计算值)^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

发现和应用

诺他氟前列素是一种合成前列腺素类似物，其用途并非作为眼科治疗药物，而是作为护发或睫毛/眉毛增效剂。在化学上，诺他氟前列素在安全评估文件中以CAS号209860-89-9描述，并在化妆品成分目录（INCI）中以“nortafluprost”的名称列出。它属于F2 α-前列腺素类似物（其核心结构与拉坦前列素、曲伏前列素和比马前列素等药物相似），但经过改良，适用于局部外用和护发或睫毛护理。

该化合物主要出现在化妆品领域，而非受监管的眼科治疗领域。例如，化妆品成分审查（CIR）安全评估将诺氟前列素列为“前列腺素的合成类似物”，用作睫毛和头发调理剂，并明确了其在个人护理配方中的功能。除此数据库条目外，公开可获取的同行评审文献中，关于诺氟前列素的药理学、代谢或临床试验的讨论似乎很少，或者不易获取。现有资料侧重于配方用途，而非临床疗效或详细的作用机制。

就其在护发或睫毛/眉毛护理产品中的应用而言，诺氟前列素在贸易和化妆品营销材料中被宣传为能够促进睫毛/眉毛丰盈、改善毛纤维状况并减少断裂或脆性。这些说法与已知的前列腺素类似物对毛发生长和毛囊生物学的影响相符（例如比马前列素，其促进睫毛生长是其上市用途之一）。然而，由于科学文献中缺乏关于诺他氟前列素的详细临床数据，其头发或睫毛滋养作用的确切机制尚未在同行评审期刊中得到证实。

从监管和安全角度来看，当诺他氟前列素等成分用于头发或睫毛精华液时，应遵循化妆品成分审查框架，而非药品审批框架。化妆品成分审查文件（CIR）将该成分列为“睫毛滋养”和“头发滋养”成分，列出了其CAS编号，并确认其用途为非治疗用途。由于该化学物质源自前列腺素类似物骨架，因此，配方师在开发含有诺他氟前列素的产品时，必须考虑全身吸收、眼部暴露（如果用于眼周）、潜在的色素变化、眼睑或眼眶脂肪变化以及标准的化妆品安全要求（斑贴试验、低浓度、消费者敏感性）。

实际上，使用诺他氟前列素的头发和睫毛护理产品通常会使用极低浓度的该化合物，采用无菌或化妆品级生产工艺，并告知消费者可能出现的刺激，尤其是在眼周或娇嫩皮肤上使用时。由于公开文献有限，任何关于促进睫毛生长或增厚眉毛的说法都只是营销宣传，而非大规模独立临床试验的证实。

总之，诺他氟前列素是一个有趣的案例，它是一种前列腺素类似物衍生物，被重新用于化妆品护发，而非眼部治疗。虽然其化学分类和配方用途已在化妆品成分评估中有所记载，但同行评审文献中仍缺乏详细的药理学、机制或临床结果数据。需要开展进一步的独立研究，以验证其功效和安全性，而不仅仅是参考成分清单。

参考文献

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Sharif NA, Kelly CR, Crider JY, Williams GW & Xu SX (2003) Ocular hypotensive FP prostaglandin (PG) analogs: PG receptor subtype binding affinities and selectivities, and agonist potencies at FP and other PG receptors in cultured cells. Journal of Ocular Pharmacology and Therapeutics 19(6) 501-515. DOI: 10.1089/108076803322660422

Woodward DF, Krauss AH-P, Chen J, Liang Y, Li C & Pettit SN (2001) The pharmacology of bimatoprost (Lumigan?). Survey of Ophthalmology 45(Suppl 4) S337-S345. DOI: 10.1016/S0039-6257(01)00224-7