苯磷硫胺
[CAS# 22457-89-2]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 影响组织代谢的药物
• 英文名: Benfotiamine
• 别名: N-((4-Amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl)-N-(4-hydroxy-2-mercapto-1-methyl-1-butenyl)formamide-S-benzoate dihydrogen phosphate
• 产品名称: 苯磷硫胺
• 分子式: C₁₉H₂₃N₄O₆PS
• 分子量: 466.45
• CAS 登录号: 22457-89-2
• EC 号码: 245-013-4
• 分子行输入简码SMILES: CC1=NC=C(C(=N1)N)CN(C=O)/C(=C(\CCOP(=O)(O)O)/SC(=O)C2=CC=CC=C2)/C

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H315-H319-H335
• 防护标签: P233-P260-P261-P264-P271-P280-P302+P352-P304-P304+P340-P305+P351+P338-P312-P321-P332+P313-P337+P313-P340-P362-P403-P403+P233-P405-P501

发现和应用

苯磷硫胺 是硫胺素（维生素 B1）的合成衍生物，化学式为 C₁₁H₁₆N₄OS₂。它被开发用于提高硫胺素的生物利用度和功效，从而提供更好的治疗效果。

苯磷硫胺最早于 20 世纪 50 年代由日本研究人员合成，旨在探索提高硫胺素稳定性和吸收的方法。与水溶性且易于快速降解的硫胺素不同，苯磷硫胺是一种脂溶性化合物。这种特性显著提高了其在体内的吸收和利用率。这一发现旨在克服传统硫胺素补充剂的局限性并增强其治疗效果。

苯磷硫胺的合成涉及硫胺素的化学改性。该过程首先使硫胺素发生反应，形成稳定的噻唑环结构。然后引入苯甲酰基以生成苯磷硫胺，增强其亲脂性和稳定性。最后纯化产品以获得纯形式的苯磷硫胺，适用于补充剂和药物。

苯磷硫胺广泛用于糖尿病及其并发症的治疗。研究表明，它可以改善葡萄糖代谢并减少氧化应激。临床研究表明，苯磷硫胺可以帮助缓解糖尿病神经病变，这是一种以神经损伤为特征的常见糖尿病并发症。通过提高硫胺素水平，它有助于保护神经细胞免受损伤并支持更好的神经功能。

苯磷硫胺对神经健康有益，特别是在涉及氧化应激和神经退化的情况下。人们研究它对治疗神经退行性疾病（如阿尔茨海默病和其他形式的痴呆症）的潜力。它能够穿过血脑屏障并发挥抗氧化作用，有助于保护大脑健康。

人们还研究了该化合物对心血管的益处。研究表明，苯磷硫胺通过减少炎症和氧化应激对血管健康有积极影响。它有助于控制高血压并支持整体心血管功能。

苯磷硫胺用于缓解与各种疾病相关的疼痛，包括神经性疼痛。它在减少氧化损伤和改善神经健康方面的作用使其能够有效控制慢性疼痛并改善疼痛患者的生活质量。

在补充剂行业，苯磷硫胺被推销为一种用于一般保健的膳食补充剂。与标准硫胺素相比，其生物利??用度更高，成为寻求额外代谢和神经健康支持的人士的热门选择。

参考文献

2024. Protocol for a seamless phase 2A-phase 2B randomized double-blind placebo-controlled trial to evaluate the safety and efficacy of benfotiamine in patients with early Alzheimer抯 disease (BenfoTeam). *PLOS ONE*, 19(5).
DOI: 10.1371/journal.pone.0302998

2023. Synthetic Thioesters of Thiamine: Promising Tools for Slowing Progression of Neurodegenerative Diseases. *International Journal of Molecular Sciences*, 24(14).
DOI: 10.3390/ijms241411296

2022. Benfotiamine protects against hypothalamic dysfunction in a STZ-induced model of neurodegeneration in rats. *Life Sciences*, 307.
DOI: 10.1016/j.lfs.2022.120841