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CAS: 298-59-9 产品: 盐酸哌甲酯 暂时没有厂家供应 |
| 产品分类 | 原料药 >> 神经系统用药 >> 其它神经系统用药 |
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| 英文名 | Methylphenidate hydrochloride |
| 别名 | Methyl phenyl(piperidin-2-yl)acetate hydrochloride |
| 产品名称 | 盐酸哌甲酯; alpha-苯基-2-哌啶乙酸甲酯盐酸盐 |
| 分子结构 |  |
| 分子式 | C14H19NO2.HCl |
| 分子量 | 269.77 |
| CAS 登录号 | 298-59-9 |
| EC 号码 | 206-065-3 |
| 分子行输入简码 SMILES |
COC(=O)C(C1CCCCN1)C2=CC=CC=C2.Cl |
| 熔点 | 224 - 226 ºC (实验值) |
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| 折射率 | 水:10 mm (实验值) |
| 危险品标志 |
GHS07;GHS08 Danger 说明 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 危害标签 | H302-H317-H334-H336 说明 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 防护标签 | P233-P260-P261-P264-P270-P271-P272-P280-P284-P301+P317-P302+P352-P304+P340-P319-P321-P330-P333+P317-P342+P316-P362+P364-P403-P403+P233-P405-P501 说明 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 危害分类 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 受管制化学品 | DEA 药物编码: 1724 说明 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| CSA 分类: 第 II 类 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 是否麻醉品? 否 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| SDS | 化学品安全技术说明书参考文本 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
发现和应用
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盐酸哌甲酯是一种中枢神经系统兴奋剂，因其在注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 和发作性睡病的治疗应用而被广泛研究。该化合物是哌甲酯的盐酸盐，哌甲酯是一种哌啶衍生物，结构上与安非他明相似，但药理学特性独特。它最初合成于 20 世纪 40 年代，当时人们致力于开发新型医用精神兴奋剂。早期研究表明，盐酸哌甲酯能够刺激中枢神经系统，且没有安非他明那样明显的拟交感神经副作用，这促使人们进一步探索其治疗潜力。 盐酸哌甲酯的发现与瑞士汽巴制药公司密切相关，该公司于 20 世纪 50 年代中期开发并以利他林 (Ritalin) 为商品名推出了该药物。最初的临床应用针对的是抑郁症、慢性疲劳和与疾病相关的嗜睡等症状。然而，到了20世纪60年代，其应用转向了儿童精神病学，尤其是在治疗当时被称为儿童多动反应（现已被认定为注意力缺陷多动症）的疾病。临床试验表明，该化合物能够延长儿童的注意力持续时间，减少冲动，并增强其行为控制，使其成为一种基础疗法。 盐酸哌甲酯主要通过阻断大脑（尤其是前额叶皮质）对多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取起作用，从而增加这些神经递质在突触间隙中的可用性。这种药理作用改善了与注意力、执行功能和行为调节相关的信号传递。与同样促进神经递质释放的安非他明不同，哌甲酯具有更具选择性的再摄取抑制作用，这导致了疗效和耐受性的差异。 盐酸哌甲酯的临床应用已扩展到儿童多动症之外。研究表明，它对患有注意力缺陷多动障碍（ADHD）的成年人有效，这种疾病通常会持续到青春期之后。此外，该化合物还用于治疗发作性睡病，可缓解白天过度嗜睡并改善觉醒状态。研究还探讨了它在创伤性脑损伤、对传统抗抑郁药耐药的抑郁症以及某些神经系统疾病的认知缺陷等疾病中的潜在作用，尽管这些用途尚不明确。 盐酸哌甲酯有多种剂型，包括速释片、缓释片和缓释胶囊，可根据个体患者需求灵活调整剂量和药效持续时间。控释技术的开发在提高依从性和减少副作用方面取得了重大进展，因为它减少了服药频率，并提供了全天更持续的治疗效果。 尽管具有临床价值，但盐酸哌甲酯的安全性、滥用可能性和长期使用一直是广泛讨论的主题。作为许多国家二级管制药物，它存在滥用和依赖的风险，尤其是在高剂量服用或非处方途径服用时。研究表明，在医疗监督下进行治疗通常安全有效，但出于对药物转移和非医疗用途的担忧，监管部门对其进行了严格的控制。 盐酸哌甲酯的发现和开发是精神药理学的里程碑。它的问世为多动症（ADHD）提供了一种有效且耐受性相对良好的治疗选择，从根本上塑造了该疾病的现代治疗方案。数十年的研究和临床应用巩固了其作为一线治疗药物的地位，同时，正在进行的研究也将继续加深对其机制的理解，优化给药系统，并评估其对患者的长期影响。 参考文献 2020. The rate of dasotraline brain entry is slow following intravenous administration. Psychopharmacology, 237(11). DOI: 10.1007/s00213-020-05623-7 2013. The impact of methylphenidate on seizure frequency and severity in children with attention-deficit-hyperactivity disorder and difficult-to-treat epilepsies. Developmental Medicine and Child Neurology, 55(7). DOI: 10.1111/dmcn.12121 2013. Methylphenidate and/or a nursing telephone intervention for fatigue in patients with advanced cancer: a randomized, placebo-controlled, phase II trial. Journal of Clinical Oncology, 31(19). DOI: 10.1200/JCO.2012.45.3696 |
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