硫酸黄连素
[CAS# 316-41-6]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 天然生化产物
• 英文名: Neutral berberine sulfate
• 别名: 7,8,13,13a-Tetradehydro-9,10-dimethoxy-2,3-(methylenedioxy)-berbinium sulfate; 5,6-Dihydro-9,10-dimethoxy-benzo[g]-1,3-benzodioxolo[5,6-a]quinolizinium sulfate
• 产品名称: 硫酸黄连素
• 分子式: 2(C₂₀H₁₈NO₄)^.SO₄
• 分子量: 768.79
• CAS 登录号: 316-41-6
• EC 号码: 206-258-2
• 分子行输入简码SMILES: COC1=C(C2=C[N+]3=C(C=C2C=C1)C4=CC5=C(C=C4CC3)OCO5)OC.COC1=C(C2=C[N+]3=C(C=C2C=C1)C4=CC5=C(C=C4CC3)OCO5)OC.[O-]S(=O)(=O)[O-]

安全数据

• 危险品标志: GHS06 Danger
• 危害标签: H301-H311-H331
• 防护标签: P261-P262-P264-P270-P271-P280-P301+P316-P302+P352-P304+P340-P316-P321-P330-P361+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	3	H311
急性毒性	Acute Tox.	3	H331
急性毒性	Acute Tox.	3	H301

发现和应用

中性硫酸小檗碱是小檗碱的季铵盐衍生物。小檗碱是一种天然存在的异喹啉生物碱，主要存在于小檗科和毛茛科植物中，例如小檗属植物。中性硫酸小檗碱的化学结构是小檗碱与硫酸根阴离子结合形成中性盐。与盐酸小檗碱或其他小檗碱盐相比，中性硫酸小檗碱的溶解性、稳定性和生物利用度均有所提高。这些修饰使其在保留母体化合物药理活性的同时，更易于在药物和实验应用中使用。

中性硫酸小檗碱的发现源于早期对小檗碱药理潜力的研究。几个世纪以来，小檗碱在传统医学中被用于治疗胃肠道感染、肝脏疾病、炎症和代谢疾病。研究人员发现，硫酸盐形式可以弥补小檗碱的一些局限性，尤其是其水溶性差和胃肠道吸收受限，从而增强其治疗潜力。

从药理学角度来看，中性硫酸小檗碱保留了小檗碱的广谱生物活性。它对多种细菌、真菌和原生动物病原体均具有抗菌作用，因此在治疗感染方面具有重要价值。此外，它还被证明具有抗炎特性，可以通过调节促炎细胞因子和酶来减少各种组织的炎症。其抗氧化活性使其能够清除活性氧，保护细胞免受氧化应激和相关损伤。

中性硫酸小檗碱还显示出对代谢紊乱（包括高脂血症、高血糖症和胰岛素抵抗）的潜在益处。研究表明，它可以调节脂质和葡萄糖代谢，改善胰岛素敏感性，并发挥心脏保护作用。这些特性促使人们在糖尿病、肥胖症和心血管疾病的临床前模型中对其进行研究，凸显了其作为代谢综合征治疗药物的潜力。

硫酸盐形式有利于增强药代动力学，并提高溶解度，使其在体内吸收和分布更加均匀。这使得中性硫酸小檗碱更适合口服给药和药物制剂的实际应用。该化合物更高的生物利用度使其能够达到有效的血浆浓度，并比难溶性小檗碱盐更可靠地发挥其药理作用。

临床上，中性硫酸小檗碱在实验和制药领域被用作生物活性补充剂或治疗剂。其安全性总体良好，临床前研究报告的毒性较低，但仍需进一步的临床评估才能完全确定其在人体中的有效性和安全性。它能够将小檗碱的药理作用与增强的溶解度相结合，使其成为未来药物开发的有希望的候选药物。

综上所述，中性硫酸小檗碱是一种具有生物活性的小檗碱衍生物，具有增强的溶解性、稳定性和药代动力学特性。其抗菌、抗炎、抗氧化和代谢作用使其成为一种用途广泛的化合物，在感染性、炎症性和代谢性疾病治疗中具有潜在的应用前景。持续研究其作用机制、治疗应用和临床潜力，对于将其益处转化为实际医疗用途至关重要。

参考文献

2020. Botanical Sources, Chemistry Aspects and Biological Functions of Berberine: An Updated Critical Review. Botanical Leads for Drug Discovery.
DOI: 10.1007/978-981-15-5917-4_20

2018. A new triple system DNA-Nanosilver-Berberine for cancer therapy. Applied Nanoscience, 8(3).
DOI: 10.1007/s13204-018-0688-x

2017. In Vitro Activity of Berberine Alone and in Combination with Antifungal Drugs Against Planktonic Forms and Biofilms of Trichosporon Asahii. Mycopathologia, 182(7-8).
DOI: 10.1007/s11046-017-0119-7