霉酚酸钠
[CAS# 37415-62-6]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 抑制剂 >> 免疫抑制剂
• 英文名: Sodium mycophenolate
• 别名: Mycophenolic acid monosodium salt
• 产品名称: 霉酚酸钠
• 分子式: C₁₇H₁₉O₆^.Na
• 分子量: 342.32
• CAS 登录号: 37415-62-6
• EC 号码: 687-703-1
• 分子行输入简码SMILES: CC1=C2COC(=O)C2=C(C(=C1OC)C/C=C(\C)/CCC(=O)[O-])O.[Na+]

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08;GHS09 Danger
• 危害标签: H302-H341-H360-H360d-H372-H400-H410-H413
• 防护标签: P203-P260-P264-P270-P273-P280-P301+P317-P318-P319-P330-P391-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	4	H413
生殖毒性	Repr.	1B	H360
对水生环境急性有害	Aquatic Acute	1	H400
急性毒性	Acute Tox.	4	H302

发现和应用

霉酚酸钠是霉酚酸酯的钠盐形式，霉酚酸酯是一种强效的免疫抑制剂，主要用于预防移植患者的器官排斥反应。其作用机制是抑制T细胞和B淋巴细胞的增殖，而T细胞和B淋巴细胞是免疫系统的重要组成部分，参与了移植排斥反应。霉酚酸酯，无论是钠盐还是其他形态，都是移植患者和自身免疫性疾病治疗的关键成分。

霉酚酸酯的发现可以追溯到20世纪80年代，当时它首次被认定为一种很有前景的免疫抑制剂。它最初来源于一种青霉菌的发酵产物，青霉菌是一种以产生生物活性化合物而闻名的真菌属。该化合物的研发旨在靶向免疫系统对移植器官的反应，帮助防止身体排斥外来组织。随着时间的推移，霉酚酸酯在临床实践中得到了广泛的应用，主要与其他免疫抑制药物联合用于治疗移植患者。

霉酚酸钠常用于预防肾脏、心脏和肝脏移植患者的器官排斥反应。它也用于治疗某些自身免疫性疾病，例如狼疮性肾炎和类风湿性关节炎。该药物通常与其他免疫抑制剂（例如皮质类固醇和钙调神经磷酸酶抑制剂，例如他克莫司或环孢素）联合使用，以提供更全面的免疫抑制方案。

霉酚酸钠的作用机制涉及抑制肌苷酸脱氢酶 (IMPDH)，该酶是鸟嘌呤核苷酸从头合成所必需的酶。这些核苷酸是增殖细胞（包括淋巴细胞）DNA复制所必需的。通过抑制 IMPDH，霉酚酸钠可有效抑制 T 细胞和 B 细胞的增殖，从而降低可能导致器官排斥的免疫反应。重要的是，霉酚酸钠优先抑制淋巴细胞增殖，而非其他细胞，因为淋巴细胞更依赖于嘌呤的从头合成。

在临床实践中，霉酚酸钠通常口服或静脉注射。口服剂型为片剂，静脉注射剂型用于病情较重或无法口服的患者。剂量会根据患者的具体需求、移植类型以及肾功能等其他因素进行调整。

虽然霉酚酸钠是一种有效的免疫抑制剂，但它也可能产生副作用。最常见的不良反应包括胃肠道症状，例如恶心、呕吐、腹泻和腹痛。它还可能导致白细胞计数减少（白细胞减少症），从而增加感染风险。服用霉酚酸钠的患者通常会定期监测血细胞计数、肝功能和肾功能，以确保药物安全使用。其他副作用可能包括头痛、失眠以及增加对病毒感染（例如巨细胞病毒）的易感性。

除了主要用于移植医学外，霉酚酸钠还用于治疗自身免疫性疾病。在这些情况下，该药物有助于调节过度活跃的免疫系统并减少炎症。在狼疮性肾炎等自身免疫性疾病中，霉酚酸钠有助于预防由人体免疫反应引起的肾脏损害。尽管其应用仍然仅限于特定病例，但霉酚酸钠在其他自身免疫性疾病中的潜在用途也正在研究中。

总而言之，霉酚酸钠是一种重要的免疫抑制药物，广泛用于预防移植后器官排斥反应。它能够抑制T细胞和B淋巴细胞的增殖，使其成为控制免疫反应的有效药物。虽然它存在潜在的副作用，但其在预防移植排斥反应和控制自身免疫性疾病方面的益处使其成为免疫抑制疗法的重要组成部分。定期监测患者对药物的反应对于确保药物的安全性和有效性至关重要。

参考文献

2000. Efficacy of mycophenolate mofetil in patients with diffuse proliferative lupus nephritis. The New England Journal of Medicine, 343(16).
DOI: 10.1056/nejm200010193431604

1998. Synergism Between Mycophenolate Mofetil and Cyclosporine in Preventing Graft-Versus-Host Disease Among Lethally Irradiated Dogs Given DLA-Nonidentical Unrelated Marrow Grafts. Blood, 91(7).
DOI: 10.1182/blood.v91.7.2581

1998. The Novel Immunosuppressive Agent Mycophenolate Mofetil Markedly Potentiates the Antiherpesvirus Activities of Acyclovir, Ganciclovir, and Penciclovir In Vitro and In Vivo. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 42(2).
DOI: 10.1128/aac.42.2.216