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L-谷氨酰-L-色氨酸
[CAS# 38101-59-6]

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基本信息
产品分类 生物化工 >> 抑制剂 >> 蛋白酪氨酸激酶
英文名 L-Glutamyl-L-tryptophan
别名 L-alpha-Glutamyl-L-tryptophan; NSC 334073; Oglufanide; Thymogen; Timogen
产品名称 L-谷氨酰-L-色氨酸
分子结构 CAS 登录号：38101-59-6 (122933-59-9), L-谷氨酰-L-色氨酸
蛋白质序列 EW
分子式 C16H19N3O5
分子量 333.34
CAS 登录号 38101-59-6 (122933-59-9)
分子行输入简码
SMILES		 C1=CC=C2C(=C1)C(=CN2)C[C@@H](C(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)N
物理化学性质
密度 1.4±0.1 g/cm3 计算值*
熔点 121-122 ºc (实验值)
沸点 738.9±60.0 ºc 760 mmHg (计算值)*
闪点 400.7±32.9 ºc (计算值)*
折射率 1.659 (计算值)*
* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).
安全数据
危险品标志 symbol   GHS07 Warning    说明
危害标签 H302-H315-H319-H335    说明
防护标签 P261-P305+P351+P338    说明
SDS 化学品安全技术说明书参考文本
up 发现和应用
L-谷氨酰-L-色氨酸是一种合成二肽，由氨基酸L-谷氨酸和L-色氨酸组成。它最初被鉴定为一种来源于胸腺相关肽复合物的免疫调节因子。该二肽已被研究用于调节实验模型中的免疫功能，特别是与T细胞反应、中性粒细胞活性和自然杀伤细胞介导的免疫效应相关的方面。其结构简单但具有生物活性，使其成为一类用于免疫调节和潜在治疗作用的低分子量肽。

L-谷氨酰-L-色氨酸的发现源于对胸腺提取物的研究，研究人员从牛胸腺组织中分离出肽片段。这些胸腺肽被发现可以影响免疫细胞的分化和功能，而L-谷氨酰-L-色氨酸被鉴定为这些提取物中的关键免疫调节成分之一。基于这种肽的活性，开发了一种名为*Thymogen*的药物产品，它是该二肽的合成形式，旨在模拟天然胸腺肽的活性。分离和合成这种二肽的理由是，较短的肽片段可以保留生物活性，同时比复杂的天然提取物具有更好的稳定性和可重复性。

在早期的实验研究中，L-谷氨酰-L-色氨酸在动物模型中表现出生物活性。例如，在啮齿动物中长期给药被证明可以影响免疫参数和肿瘤发生率。在一项研究中，对大鼠进行该二肽的慢性治疗与免疫细胞活性的改变和自发性肿瘤发生率的降低相关，这表明该肽可以调节与衰老和癌症发生率相关的过程。这些效应与T细胞分化和中性粒细胞趋化活性的变化相关，表明其对先天性和适应性免疫途径具有广泛的调节作用。

其他临床前研究探讨了L-谷氨酰-L-色氨酸对自然杀伤（NK）细胞介导的抗肿瘤活性的影响。在具有影响免疫细胞功能的基因改变的小鼠模型中，该二肽的抗肿瘤作用依赖于NK细胞和相关的效应机制。这项研究表明，该肽的免疫调节特性可以通过特定的免疫细胞亚群增强对肿瘤形成的免疫监视。除了在肿瘤相关模型中的作用外，当代研究还探索了这种二肽在其他生物环境中潜在的抗炎和组织调节作用。在小鼠皮炎模型中，局部应用L-谷氨酰-L-色氨酸可减轻皮肤炎症并调节细胞因子水平，表明其具有超越经典免疫细胞激活的免疫调节作用。这些发现表明其作用机制复杂，可能涉及调节组织环境中的细胞因子信号传导和免疫细胞相互作用。

从机制上讲，L-谷氨酰-L-色氨酸的免疫调节活性被认为涉及增强免疫细胞识别和激活途径，包括T细胞分化和中性粒细胞趋化。尽管详细的受体靶点和细胞内信号通路仍在研究中，但现有证据表明该肽与免疫网络相互作用，以调节免疫激活和调节之间的平衡。一些研究表明，此类小肽可以影响细胞内第二信使、细胞因子分泌模式和细胞表面黏附分子表达，从而改善免疫反应。

历史上，这种二肽和相关的胸腺肽在东欧和俄罗斯被广泛研究，作为免疫功能障碍的生物调节剂，各种制剂已用于临床，治疗与免疫缺陷或失衡相关的疾病。然而，基于L-谷氨酰-L-色氨酸的产品的临床应用在不同地区存在差异，并且在许多司法管辖区，其严格的监管评估仍然有限。研究仍在继续评估这种肽及其类似肽在疾病环境中进行免疫调节的机制基础和潜在的转化应用价值。

参考文献

Anisimov VN, Khavinson VK, Morozov VG (2000) Immunomodulatory synthetic dipeptide L?Glu?L?Trp slows down aging and inhibits spontaneous carcinogenesis in rats. Biogerontology 1(1) 55-59 DOI: 10.1023/A:1010042008969

Morozov VG, Khavinson VK (1997) Natural and synthetic thymic peptides as therapeutics for immune dysfunction. International Journal of Immunopharmacology 19(9-10) 501-505 DOI: 10.1016/S0192-0561(97)00058-1
市场分析报告
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