尼群地平
[CAS# 39562-70-4]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 循环系统用药 >> 防治心绞痛药
• 英文名: Nitrendipine
• 别名: Ethyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(meta-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate; 1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid ethyl methyl ester
• 产品名称: 尼群地平; 2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯
• 分子式: C₁₈H₂₀N₂O₆
• 分子量: 360.36
• CAS 登录号: 39562-70-4
• EC 号码: 254-513-1
• 分子行输入简码SMILES: CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC(=CC=C2)[N+](=O)[O-])C(=O)OC)C)C

物理化学性质

• 溶解度: 72 mm (dmso), <1 mg/mL (water) (实验值)
• 密度: 1.2±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 折射率: 1.554, 计算值^*
• 沸点: 488.9±45.0 ºc (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 249.5±28.7 ºc, 计算值^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08 Warning
• 危害标签: H302+H312-H302-H312-H332-H361
• 防护标签: P203-P261-P264-P270-P271-P280-P301+P317-P302+P352-P304+P340-P317-P318-P321-P330-P362+P364-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
生殖毒性	Repr.	2	H361

发现和应用

尼群地平是一种钙通道阻滞剂，主要用于治疗高血压和心绞痛。它属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂，其作用机制是抑制钙离子经L型钙通道进入血管平滑肌细胞和心脏。这一机制可舒张血管，从而降低血压并减轻心脏负荷。

尼群地平最初于20世纪80年代开发，是一种选择性更强、疗效更佳的钙通道阻滞剂，与老药相比副作用更小。自此，它已成为治疗高血压和心绞痛的重要选择。

该药物通过与动脉壁平滑肌细胞上的L型钙通道结合，阻止钙离子进入细胞而发挥作用。由于钙离子是肌肉收缩的关键离子，因此钙离子的阻滞会导致平滑肌松弛和血管扩张（血管扩张）。这种血管扩张作用可降低全身血管阻力，从而降低血压。在心绞痛治疗中，尼群地平通过降低血压和减轻心肌负荷来降低心脏的耗氧量，从而缓解胸痛。

尼群地平常用于治疗轻度至中度高血压患者，有时也用于治疗心绞痛，尤其适用于无法耐受其他治疗的患者。它可以单独使用，也可以与其他抗高血压药物（例如血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂、利尿剂或β受体阻滞剂）联合使用，以达到最佳血压控制效果。

该药物通常以缓释片形式口服，这样可以保持更稳定的血药浓度，并有助于减少服药频率。剂量根据病情严重程度和患者对治疗的反应进行调整。尼群地平通常耐受性良好，但与其他钙通道阻滞剂一样，它可能引起头痛、头晕、外周水肿（腿部和脚踝肿胀）和潮红等副作用。在极少数情况下，可能会出现更严重的副作用，例如心律失常或肝功能障碍。

尼群地平相对于其他钙通道阻滞剂的主要优势在于其选择性作用于血管，对心脏的影响极小，从而降低了心率紊乱的风险。它不会显著影响窦房结 (SA) 或房室结 (AV) 传导，这意味着它通常不会引起心动过缓（心率减慢），而这是其他钙通道阻滞剂常见的副作用。

尼群地平禁用于对该药物过敏、严重低血压或心力衰竭患者，尤其是在大剂量使用时。肝肾功能不全的患者也应谨慎使用，并且在治疗期间可能需要定期监测肝肾功能。

总而言之，尼群地平是一种钙通道阻滞剂，在高血压和心绞痛的治疗中发挥着重要作用。它能够选择性阻断血管平滑肌中的钙通道，有效控制血压，并将心脏副作用降至最低。与任何药物一样，需要仔细监测并调整剂量，以确保其在心血管疾病治疗中的安全性和有效性。

参考文献

1984. [3H]nitrendipine binding to adrenal capsular membranes. Life Sciences, 35(8).
DOI: 10.1016/0024-3205(84)90417-x

1990. Blood-pressure-lowering effect of carvedilol vs nitrendipine in geriatric hypertensives. European Journal of Clinical Pharmacology, 38(2).
DOI: 10.1007/bf01409490

1990. The use of carvedilol in elderly hypertensive patients. European Journal of Clinical Pharmacology, 38(2).
DOI: 10.1007/bf01409482