非诺贝特酸
[CAS# 42017-89-0]

基本信息

• 产品分类: 分析化学 >> 分析试剂 >> 离子色谱试剂
• 英文名: Fenofibric acid
• 别名: 2-[4-(4-Chlorobenzoyl)phenoxy]-2-methylpropanoic acid; 2-[4'-(p-Chlorobenzoyl)phenoxy]-2-methylpropionic acid
• 产品名称: 非诺贝特酸; 2-(4-(4-氯苯甲酰)苯氧基)-2-甲基丙酸
• 分子式: C₁₇H₁₅ClO₄
• 分子量: 318.76
• CAS 登录号: 42017-89-0
• EC 号码: 255-626-9
• 分子行输入简码SMILES: CC(C)(C(=O)O)OC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=CC=C(C=C2)Cl

物理化学性质

• 溶解度: 60 mm (dmso), <1 mg/mL (water) (实验值)
• 密度: 1.3±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 折射率: 1.585, 计算值^*
• 沸点: 486.5±35.0 ºc (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 248.0±25.9 ºc, 计算值^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS09 Warning
• 危害标签: H302-H400-H413
• 防护标签: P264-P270-P273-P301+P317-P330-P391-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	4	H413
对水生环境急性有害	Aquatic Acute	1	H400
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	1	H410
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	2	H411
生殖毒性	Repr.	2	H361
致癌性	Carc.	2	H351

发现和应用

非诺贝特酸是非诺贝特的活性代谢物，非诺贝特主要用于降低血脂水平，尤其适用于高脂血症（血脂水平升高）或血脂异常（血脂水平异常）患者。它属于贝特类药物，主要用于降低甘油三酯水平并升高高密度脂蛋白 (HDL) 胆固醇。

非诺贝特酸通过激活过氧化物酶体增殖激活受体α (PPAR-α) 发挥作用，PPAR-α 是一种存在于细胞中的核受体。激活后，PPAR-α 会影响控制脂质代谢的基因表达，从而增加脂肪酸氧化，减少甘油三酯合成，并增加富含甘油三酯的脂蛋白的清除。这导致血液甘油三酯水平降低，高密度脂蛋白胆固醇（HDL 胆固醇）升高，而高密度脂蛋白胆固醇被认为是“好”胆固醇。此外，非诺贝酸可以降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇（即“坏”胆固醇），尽管其对 LDL 的影响不如对甘油三酯和 HDL 的影响明显。

非诺贝酸通常用于治疗高甘油三酯血症、高脂血症和混合性血脂异常。它尤其适用于甘油三酯水平升高的患者，因为甘油三酯升高会增加患心血管疾病（包括动脉粥样硬化）的风险。该药物也可用于低 HDL 胆固醇水平的患者，因为高 HDL 胆固醇水平升高与患心脏病的风险降低相关。非诺贝酸可单独使用或与他汀类药物（降低 LDL 胆固醇的药物）联合使用，用于脂质紊乱的综合管理。

该药物通常口服，通常为胶囊或片剂，剂量取决于脂质异常的严重程度和患者对治疗的反应。非诺贝酸通常耐受性良好，但部分患者可能出现副作用。常见副作用包括腹痛、恶心和腹泻等胃肠道症状。少数情况下，也会出现较为严重的副作用，例如肌肉疼痛或无力（肌病）、肝功能障碍和肾功能损害，尤其是在已存在肝肾疾病的患者中。因此，建议在治疗期间定期监测肝酶和肾功能。

有肝病、肾病或胆囊疾病病史的患者应谨慎使用非诺贝酸，因为它可能会加重这些疾病。此外，该药物可能与包括他汀类药物在内的其他药物发生相互作用，从而增加发生横纹肌溶解症等肌肉相关副作用的风险。患者应告知其医疗保健提供者其正在服用的所有药物，以防止潜在的药物相互作用。

非诺贝酸按处方使用通常被认为是安全的，它在控制脂质紊乱和降低心血管疾病风险方面发挥着重要作用。然而，与任何药物一样，患者必须遵循医疗保健提供者的建议并接受定期监测，以确保药物的有效性和安全性。

参考文献

2022. Functional and Structural Insights into Human PPARα/δ/γ Subtype Selectivity of Bezafibrate, Fenofibric Acid, and Pemafibrate. International Journal of Molecular Sciences, 23(9).
DOI: 10.3390/ijms23094726

2016. Comparison of efficacy and safety of choline fenofibrate (fenofibric acid) to micronized fenofibrate in patients of mixed dyslipidemia: A randomized, open-label, multicenter clinical trial in Indian population. Indian Journal of Endocrinology and Metabolism, 20(1).
DOI: 10.4103/2230-8210.172243

2012. Study Design, Rationale, and Baseline Characteristics: Evaluation of Fenofibric Acid on Carotid Intima-Media Thickness in Patients with Type IIb Dyslipidemia with Residual Risk in Addition to Atorvastatin Therapy (FIRST) Trial. Cardiovascular Drugs and Therapy, 26(4).
DOI: 10.1007/s10557-012-6395-z