长春西丁
[CAS# 42971-09-5]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 循环系统用药 >> 周围血管扩张药
• 英文名: Vinpocetine
• 别名: Ethyl (3alpha,16alpha)-eburnamenine-14-carboxylate
• 产品名称: 长春西丁; 阿扑长春胺酸乙酯
• 分子式: C₂₂H₂₆N₂O₂
• 分子量: 350.45
• CAS 登录号: 42971-09-5
• EC 号码: 256-028-0
• 分子行输入简码SMILES: CC[C@@]12CCCN3[C@@H]1C4=C(CC3)C5=CC=CC=C5N4C(=C2)C(=O)OCC

物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm³ 计算值^*
• 沸点: 419.5±45.0 ºc 760 mmHg (计算值)^*
• 闪点: 207.5±28.7 ºc (计算值)^*
• 溶解度: dmso: 5 mg/mL, dmf: 3 mg/mL, 乙醇,acetic acid: 50 mm, acetone:25 mg/mL (实验值)
• 折射率: 1.666 (计算值)^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H302
• 防护标签: P264-P270-P301+P317-P330-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
急性毒性	Acute Tox.	4	H332

发现和应用

长春西汀是天然生物碱长春胺的合成衍生物，长春胺提取自长春花植物Vinca minor的叶子。长春西汀的化学名称为乙基阿扑长春胺酯，分子式为C₂₂H₂₆N₂O₂，具有复杂的吲哚基结构。

长春西汀最初开发于20世纪60年代末至70年代，主要作为一种神经保护和益智药物。它被广泛用于改善脑血流量、增强脑代谢和支持认知功能，尤其适用于中风康复、痴呆症和与年龄相关的认知衰退等疾病。

药理学上，长春西汀是一种选择性磷酸二酯酶1型 (PDE1) 抑制剂，可提高环核苷酸水平，从而促进血管扩张并改善脑微循环。此外，它还能调节钠离子通道和钙离子通道，保护神经元免受兴奋性毒性和缺血性损伤。

长春西汀具有抗氧化和抗炎特性，可减少氧化应激并抑制神经组织中的促炎介质。这些作用使其在神经退行性疾病管理和认知增强方面具有潜力。

临床上，长春西汀在多个国家被用作处方药或膳食补充剂，用于治疗脑血管疾病、耳鸣和增强记忆力。尽管其应用广泛，但其在某些应用领域的疗效仍在研究中，且监管部门的批准因地区而异。

除神经系统用途外，长春西汀还显示出对心血管健康和外周循环的潜在益处。目前正在进行研究，以探索其更广泛的治疗作用并优化其药代动力学特征。

总体而言，长春西汀是一种经过充分研究的神经活性化合物，其多方面机制有助于支持大脑健康和认知能力。持续研究旨在阐明其临床益处和安全性，从而更广泛地应用于医疗领域。

参考文献

2020. Optimized preparation of vinpocetine micelles and in vivo evaluation of its pharmacokinetics in rats. Pharmaceutical Development and Technology, 25(1).
DOI: 10.1080/10837450.2019.1709501

2012. Chiral separation of vinpocetine using cyclodextrin-modified micellar electrokinetic chromatography. Chirality, 24(4).
DOI: 10.1002/chir.21990

2009. Preparation and Evaluation of Self-Microemulsifying Drug Delivery System Containing Vinpocetine. Drug Development and Industrial Pharmacy, 35(5).
DOI: 10.1080/03639040802488089