佐匹克隆
[CAS# 43200-80-2]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 神经系统用药 >> 镇静与催眠药
• 英文名: Zopiclone
• 别名: 4-Methyl-1-piperazinecarboxylic acid 6-(5-chloro-2-pyridinyl)-6,7-dihydro-7-oxo-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl ester; Imovane
• 产品名称: 佐匹克隆; (5RS)-6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰氧基]-5,6-二氢吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-酮
• 分子式: C₁₇H₁₇ClN₆O₃
• 分子量: 388.81
• CAS 登录号: 43200-80-2
• EC 号码: 256-138-9
• 分子行输入简码SMILES: CN1CCN(CC1)C(=O)OC2C3=NC=CN=C3C(=O)N2C4=NC=C(C=C4)Cl

物理化学性质

• 溶解度: 2 mg/mL (dmso)
• 熔点: 177 ºc

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08 Warning
• 危害标签: H302+H312+H332-H302-H312-H315-H319-H332-H335-H361
• 防护标签: P203-P261-P264-P264+P265-P270-P271-P280-P301+P317-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P317-P318-P319-P321-P330-P332+P317-P337+P317-P362+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
生殖毒性	Repr.	2	H361
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	2	H411
生殖毒性	Lact.	-	H362
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H336
生殖毒性	Repr.	1B	H360
严重眼损伤	Eye Dam.	1	H318
急性毒性	Acute Tox.	4	H331
致癌性	Carc.	2	H351

• 受管制化学品: DEA 药物编码: 2784

发现和应用

唑吡坦是一种众所周知的药物化合物，主要用作治疗失眠的催眠剂。这种化合物属于环吡咯酮类药物，其特点是能够诱导和维持睡眠。自推出以来，唑吡坦因其有效性和相对有利的副作用而成为治疗睡眠障碍的宝贵工具。

唑吡坦的发现可以追溯到 20 世纪 70 年代末，当时研究人员试图开发一种新型助眠剂，以替代传统的苯二氮卓类药物。该化合物最初由法国制药公司 Rh?ne-Poulenc 的化学家团队合成，该公司现已成为全球大型制药公司赛诺菲的一部分。他们的目标是创造一种对睡眠具有更具选择性作用的药物，而不会产生苯二氮卓类药物经常出现的依赖性问题。唑吡坦因其独特的化学结构和药理特性而成为一种有希望的候选药物。

唑吡坦的化学结构由环吡咯酮环组成，这使其有别于其他镇静催眠药。这种独特的结构对于其作为睡眠辅助剂的活性至关重要。该化合物作用于大脑中的γ-氨基丁酸 (GABA) 受体，特别是 GABA-A 受体，这是镇静药物的众所周知的靶点。通过增强 GABA 的作用，唑吡坦促进睡眠的开始和维持，帮助改善失眠患者的睡眠质量。

在临床实践中，唑吡坦通常被开具短期使用处方以治疗失眠。它通常推荐给入睡困难或难以保持睡眠的人，并且以其快速起效而闻名。这种药物通常比苯二氮卓类药物更受欢迎，因为它通常具有较低的依赖性和戒断症状的可能性。然而，仍然建议短期使用唑吡坦以最大限度地降低耐受性和依赖性的风险。

唑吡坦在治疗失眠方面的有效性已通过大量临床研究得到充分证实。研究表明，它可以改善睡眠的各个方面，包括入睡潜伏期、总睡眠时间和睡眠质量。该药物还因能够减少夜间觉醒而出名，这有助于提高整体睡眠质量。

除了主要用作助眠剂外，唑吡坦有时还用于治疗与睡眠障碍相关的其他疾病。例如，它可用于帮助患有轮班工作睡眠障碍或正在接受干扰正常睡眠模式的医疗治疗的人。

尽管唑吡坦有好处，但它并非没有潜在的副作用。常见的不良反应包括嗜睡、头晕和金属味或苦味。在极少数情况下，可能会出现更严重的副作用，如记忆力减退、幻觉和梦游。因此，医疗保健提供者在开具唑吡坦处方时必须仔细考虑其益处和风险，并监测患者是否有任何不良反应。

总体而言，唑吡坦已成为治疗失眠的重要药物。其独特的药理学特性和有效性使其成为患有睡眠障碍的患者的宝贵选择。与任何药物一样，谨慎使用和监测对于确保最佳结果和最大限度地降低潜在风险至关重要。

参考文献

1983. Zopiclone, a new non-benzodiazepine hypnotic: efficacy and side-effects in comparison with triazolam and placebo. Pharmacology, 27(Suppl 2).
DOI: 10.1159/000137913

2024. Portable Miniaturized IoT-Enabled Point-of-Care Device for Electrochemical Sensing of Zopiclone in Cocktails. Biosensors, 14(11).
DOI: 10.3390/bios14110557