二羟丙茶碱
[CAS# 479-18-5]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 呼吸系统用药 >> 平喘药
• 英文名: Diprophylline
• 别名: 7-(2,3-Dihydroxypropyl)theophylline; 7-(2,3-Dihydroxypropyl)-1,3-dimethyl-purine-2,6-dione
• 产品名称: 二羟丙茶碱; 1,3-二甲基-7-(2,3-二羟基丙基)-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮
• 分子式: C₁₀H₁₄N₄O₄
• 分子量: 254.24
• CAS 登录号: 479-18-5
• EC 号码: 207-526-1
• 分子行输入简码SMILES: CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)C)N(C=N2)CC(CO)O

物理化学性质

• 溶解度: 51 mg/mL (dmso), 51 mg/mL (water) (实验值)
• 密度: 1.6±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 熔点: 161-162 ºC (实验值)
• 折射率: 1.689, 计算值^*
• 沸点: 589.6±60.0 ºC (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 310.4±32.9 ºC, 计算值^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H302-H332
• 防护标签: P261-P264-P270-P271-P301+P317-P304+P340-P317-P330-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
急性毒性	Acute Tox.	4	H332

发现和应用

二丙茶碱是一种属于黄嘌呤衍生物类的化合物，该类化合物还包括咖啡因、茶碱和可可碱等众所周知的化合物。它是一种主要用于支气管扩张的活性成分，可用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺病 (COPD) 等呼吸系统疾病。二丙茶碱常用于治疗与这些疾病相关的症状，通过促进支气管平滑肌松弛，从而改善气流并缓解呼吸。

该化合物的结构与茶碱相似，茶碱是一种用于类似用途的常见药物。然而，二丙茶碱在药代动力学方面具有某些优势，例如副作用发生率较低。这使得它在某些情况下被用作替代支气管扩张剂，尽管茶碱在临床实践中仍然是更广泛的药物。

二丙茶碱通过抑制磷酸二酯酶发挥作用，导致细胞内环磷酸腺苷 (cAMP) 水平升高。升高的 cAMP 水平反过来会激活蛋白激酶 A (PKA)，导致肺部平滑肌松弛。这种机制有助于扩张气道，使呼吸系统疾病患者更容易呼吸。二丙茶碱还具有轻微的抗炎作用，有助于缓解哮喘和慢性阻塞性肺病 (COPD) 等疾病的症状。

除了支气管扩张作用外，二丙茶碱还因其改善心脏功能和减轻炎症的潜力而被研究。它已被考虑用于旨在减轻心血管疾病症状和改善整体肺部健康的联合疗法。然而，它的研究和应用不如其他黄嘌呤衍生物（如茶碱）广泛，后者在治疗慢性呼吸系统疾病方面的作用更为明确。

二丙茶碱通常口服或静脉注射，具体取决于所治疗疾病的严重程度。除了主要用于哮喘和慢性阻塞性肺病 (COPD) 治疗外，该化合物还被探索用于治疗其他疾病，尤其是呼吸困难疾病的潜力。然而，与其他支气管扩张剂相比，其应用仍然有限。

尽管二丙茶碱具有治疗功效，但它也可能产生副作用，尽管这些副作用通常不如茶碱严重。一些潜在的副作用包括恶心、头晕和头痛。与所有药物一样，患者必须在医疗保健提供者的指导下使用二丙茶碱，以确保其安全有效。

总而言之，二丙茶碱是一种支气管扩张剂，主要用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺病 (COPD) 等呼吸系统疾病。其作用机制、副作用和药代动力学使其成为某些临床情况下其他黄嘌呤衍生物的有效替代品。然而，与同类其他更成熟的治疗方法相比，其应用仍然不够广泛。

参考文献

1957. Trial of Drugs for Angina of Effort: The Oral Use of Dihydroxypropyltheophylline and Aminophylline. Scottish Medical Journal, 2(1).
DOI: 10.1177/003693305700200102

1958. Trial of Drugs for Angina of Effort: The Oral Use of Pentaerythritol Tetranitrate, Including a Comparison with Aminophylline and Dihydroxypropyltheophylline. Scottish Medical Journal, 3(1).
DOI: 10.1177/003693305800300102