皮质酮
[CAS# 50-22-6]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗生素类药物 >> 其它抗生素类药
• 英文名: Corticosterone
• 别名: 11beta,21-Dihydroxyprogesterone; 17-Deoxycortisol; 4-Pregnene-11beta,21-diol-3,20-dione; Corticosteron; Kendall's compound B; NSC 9705; Reichstein's substance H
• 产品名称: 皮质酮
• 分子式: C₂₁H₃₀O₄
• 分子量: 346.46
• CAS 登录号: 50-22-6
• EC 号码: 200-019-6
• 分子行输入简码SMILES: C[C@]12CCC(=O)C=C1CC[C@@H]3[C@@H]2[C@H](C[C@]4([C@H]3CC[C@@H]4C(=O)CO)C)O

物理化学性质

• 密度: 1.21±0.1 g/cm³ (20 ºc 760 torr), 计算值^*
• 熔点: 185.3 ºc^**

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) V11.02 (©1994-2014 ACD/Labs)

^** Wassvik, Carola M.; Journal of Medicinal Chemistry 2008, V51(10), P3035-3039.

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H317
• 防护标签: P261-P272-P280-P302+P352-P321-P333+P317-P362+P364-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317

发现和应用

皮质酮是一种天然存在的类固醇激素，属于糖皮质激素。它在许多脊椎动物的能量调节、免疫反应和应激反应中起着至关重要的作用。从结构上讲，皮质酮是一种源自胆固醇的21碳类固醇，在肾上腺皮质中生物合成，具体是在束状带中。它是下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴的主要终产物之一。HPA 轴是一个主要的神经内分泌系统，控制应激反应，并调节各种身体过程，包括消化、免疫系统、情绪以及能量的储存和消耗。

皮质酮的发现可以追溯到 20 世纪 30 年代和 40 年代对肾上腺功能的早期研究。科学家们研究了肾上腺提取物的生理作用，最终分离出了包括皮质酮在内的各种皮质类固醇，并鉴定了它们独特的生物活性。皮质酮被认为是许多非人类脊椎动物（尤其是啮齿动物、爬行动物和鸟类）的主要糖皮质激素之一。然而，在人类和其他灵长类动物中，皮质醇是主要的糖皮质激素，而皮质酮的作用较小。

就生物合成而言，皮质酮是由孕酮通过一系列涉及21-羟基化和11β-羟基化的酶促反应生成的。中间体化合物11-脱氧皮质酮在11β-羟化酶（CYP11B1）的作用下转化为皮质酮。皮质酮合成的调控受促肾上腺皮质激素（ACTH）的控制，促肾上腺皮质激素是由下丘脑的促肾上腺皮质激素释放激素（CRH）刺激垂体释放的。这种严格调控的反馈回路确保皮质酮水平在生理应激反应中适度升高。

功能上，皮质酮通过与细胞内的糖皮质激素受体 (GR) 结合发挥作用，然后受体转位至细胞核并影响基因表达。它通过促进肝脏糖异生、提高血糖水平以及调节脂肪和蛋白质代谢来帮助调动能量储备。此外，皮质酮具有强大的抗炎和免疫抑制特性，因此对于控制应激状态下的免疫反应和炎症至关重要。

在实验室研究中，皮质酮常被用作动物研究中应激的生物标志物。通过测量血液、唾液或粪便中的皮质酮水平，可以评估实验模型（尤其是啮齿动物）的生理应激反应。此类研究有助于理解应激对行为、神经生物学和疾病进程的影响。例如，动物模型中皮质酮的慢性升高可用于模拟抑郁、焦虑和代谢紊乱等症状。

从药理学角度来看，由于存在更有效、选择性更高的合成糖皮质激素，例如地塞米松、泼尼松和氢化可的松，皮质酮本身在临床实践中通常不作为治疗药物使用。然而，皮质酮在旨在评估糖皮质激素信号传导对各种生理和病理过程影响的临床前研究中发挥着至关重要的作用。

在鸟类和爬行动物的生理学中，皮质酮是主要的糖皮质激素，类似于哺乳动物的皮质醇。它调节迁徙、繁殖和免疫防御过程中的能量分配。在鸟类中，皮质酮水平升高通常与环境压力因素有关，例如捕食风险、食物短缺和栖息地干扰。

此外，皮质酮还影响中枢神经系统活动，包括情绪、记忆和认知。它影响神经元的兴奋性、神经发生和突触可塑性。神经科学研究表明，皮质酮水平异常，无论是升高还是抑制，都会对大脑功能和行为产生深远的影响，从而为理解情绪障碍和焦虑症的病理生理学提供了新的视角。

皮质酮仍然是理解内分泌调节与机体对环境挑战的反应之间复杂相互作用的重要激素。它在应激生理学、能量稳态和免疫调节中的作用已得到充分证实，使其成为基础和应用生物医学研究的关键目标。

参考文献

1979. Serum levels of corticosterone and 18-hydroxy-11-deoxycorticosterone in the female rat at the high and low points of the circadian rhythm. Steroids, 33(2).
DOI: 10.1016/0039-128x(79)90025-4

1979. Plasma Concentrations of Progesterone and Corticosterone During the Ovulation Cycle of the Hen (Gallus Domesticus). Poultry Science, 58(1).
DOI: 10.3382/ps.0580211

1979. THE EFFECT OF INTRACEREBROVENTRICULAR ADMINISTRATION OF METHIONINE-ENKEPHALIN ON THE STRESS-INDUCED SECRETION OF CORTICOSTERONE IN MICE. British Journal of Pharmacology, 66(2).
DOI: 10.1111/j.1476-5381.1979.tb13660.x