SQ 109
[CAS# 502487-67-4]

基本信息

• 产品分类: 医药中间体 >> 杂环化合物中间体 >> 嘧啶类化合物 >> 胺类
• 英文名: SQ 109
• 别名: N-[(2E)-3,7-Dimethyl-2,6-octadienyl]-N'-tricyclo[3.3.1.1(3,7)]dec-2-yl-1,2-ethanediamine; NSC 722041
• 产品名称: SQ 109
• 分子式: C₂₂H₃₈N₂
• 分子量: 330.55
• CAS 登录号: 502487-67-4
• 分子行输入简码SMILES: CC(=CCC/C(=C/CNCCNC1C2CC3CC(C2)CC1C3)/C)C

物理化学性质

• 溶解度: 不溶 (9.6e^-3 g/L) (25 ºC), 计算值^*
• 密度: 0.97±0.1 g/cm³ (20 ºC 760 torr), 计算值^*
• 折射率: 1.529, 计算值^*
• 沸点: 450.0±33.0 ºC (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 257.7±17.2 ºC, 计算值^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H302
• 防护标签: P280-P305+P351+P338

发现和应用

SQ 109 是一种合成抗生素，因其具有治疗耐多药结核病 (MDR-TB) 的潜力而备受关注。它最早是在 21 世纪初由 Sequella, Inc. 的研究人员发现的，Sequella, Inc. 是一家专注于开发传染病疗法的生物技术公司。该化合物源自一类称为唑类的抗菌剂，它的发现标志着寻找对抗耐药性细菌感染的新药迈出了重要一步。

SQ 109 的开发是由耐药性结核病日益严重的全球健康威胁推动的，这已成为一项重大的公共卫生挑战。结核病 (TB) 是由 *结核分枝杆菌* 引起的，这种细菌主要影响肺部，但也可以扩散到其他器官。标准的结核病治疗需要长期使用抗生素，而耐药菌株的出现使治疗方案变得复杂。 MDR-TB 至少对两种最有效的一线药物（异烟肼和利福平）具有耐药性，因此需要新的更有效的治疗方案。SQ 109 被确定为一种有希望的候选药物，该药物通过旨在寻找抑制结核分枝杆菌生长的化合物的筛选过程而产生。

SQ 109 的作用是针对细菌细胞壁的合成，这是结核分枝杆菌生存和复制的重要过程。该药物专门抑制负责细菌细胞壁关键成分——菌酸生物合成的酶的功能。菌酸合成的抑制会导致细菌细胞壁的破坏，从而导致细菌死亡。这种机制不同于许多其他针对细菌细胞不同成分的抗结核药物，这使得 SQ 109 成为联合疗法的有吸引力的候选药物。它已显示出对药物敏感和耐药的*结核分枝杆菌*菌株的疗效。

在临床前研究中，SQ 109 显示出对*结核分枝杆菌*的强效活性，具有良好的药代动力学特征，这意味着它在体内吸收和分布良好。该化合物已与其他抗结核病药物联合使用，以评估其在耐多药和广泛耐药结核病中的潜力。早期临床试验已显示出令人鼓舞的结果，该药物目前正在进一步进行临床试验，以确定其对人类的安全性和有效性，特别是对耐多药结核病患者。希望 SQ 109 能够发展成为现有抗结核病药物库的宝贵补充，特别是在耐药结核病日益流行的背景下。

SQ 109 的应用不仅限于结核病。该化合物还显示出对抗其他细菌病原体的活性，研究人员正在探索其在治疗其他传染病方面的潜在用途。对其更广泛活性范围的持续研究可能会为 SQ 109 带来除结核病以外的新适应症。然而，其主要应用仍然是治疗耐药性结核病，这种疾病每年在全球造成数百万人死亡。

SQ 109 的主要优势之一是其在临床前研究中的毒性相对较低。与其他一些可能导致严重副作用的结核病药物不同，SQ 109 似乎耐受性良好，在动物模型中观察到的不良反应较少。这使得它成为进一步开发的有吸引力的候选药物，特别是在结核病治疗所需的长期治疗背景下。

尽管结果令人鼓舞，但 SQ 109 的开发仍然存在挑战。与许多其他抗生素候选药物一样，对 SQ 109 的耐药性的出现可能会限制其长期有效性。研究人员正在继续研究 SQ 109 的耐药机制，并寻找克服这一挑战的方法，例如开发将 SQ 109 与其他抗生素结合的联合疗法。

总之，SQ 109 代表了一种有前途的新型抗药性结核病药物。其新颖的作用机制、对 MDR-TB 的有效性以及相对较低的毒性使其成为进一步开发的有力候选药物。随着全球卫生界继续对抗日益增长的抗生素耐药性威胁，SQ 109 可能在改善结核病的治疗方案方面发挥关键作用，特别是在常规疗法失败的情况下。