生长抑素
[CAS# 51110-01-1]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 激素及调节内分泌功能类药 >> 其它激素类药
• 英文名: Somatostatin
• 别名: Growth hormone release-inhibiting factor
• 产品名称: 生长抑素
• 蛋白质序列: AGCKNFFWKXFXSC
• 分子式: C₇₆H₁₀₄N₁₈O₁₉S₂
• 分子量: 1637.89
• CAS 登录号: 51110-01-1
• EC 号码: 256-969-7
• 分子行输入简码SMILES: CC(C1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(CSSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CCCCN)CC2=CNC3=CC=CC=C32)CC4=CC=CC=C4)CC5=CC=CC=C5)CC(=O)N)CCCCN)NC(=O)CNC(=O)C(C)N)C(=O)O)CO)C(C)O)CC6=CC=CC=C6)O

物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm³ 计算值^*
• 沸点: 1970.9±65.0 ºc 760 mmHg (计算值)^*
• 闪点: 1145.7±34.3 ºc (计算值)^*
• 溶解度: 溶解 0.30 mg/mL (water) (实验值)
• 折射率: 1.67 (计算值)^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

发现和应用

生长抑素是一种天然存在的肽类激素，可作为内分泌和外分泌分泌的普遍抑制剂。它在多种组织中产生，包括下丘脑、胰腺、胃肠道和中枢神经系统。生长抑素存在多种形式，主要包括14个氨基酸组成的肽（生长抑素-14）和28个氨基酸组成的肽（生长抑素-28），两者在N端具有相同的序列。

生长抑素的发现始于20世纪70年代，当时它被鉴定为一种下丘脑因子，可以抑制垂体前叶分泌生长激素。随后的研究揭示了其更广泛的生理功能，包括抑制胰岛素、胰高血糖素、胃泌素和其他激素的分泌，以及抑制胃肠蠕动和胰酶释放。这种多功能的调节能力突显了生长抑素作为内分泌和外分泌功能核心调节剂的作用。

生长抑素通过与特定的G蛋白偶联受体（称为生长抑素受体，SSTR1-SSTR5）结合发挥作用。这些受体在各种组织中差异表达，并介导不同的生物反应。生长抑素受体的激活会导致腺苷酸环化酶活性抑制、细胞内钙水平降低以及钾通道的调节，最终减少激素释放和细胞兴奋性。多样化的受体分布使生长抑素能够精细地调节多个器官系统的内分泌信号传导。

在药理学方面，已开发出生长抑素的合成类似物，例如奥曲肽和兰瑞肽，以模拟天然激素的抑制作用，同时提高其在体内的稳定性和半衰期。这些类似物在临床上用于治疗肢端肥大症（生长激素分泌过量）和分泌胰岛素或胃泌素等激素的神经内分泌肿瘤。它们还用于治疗严重的胃肠道出血以及某些与激素分泌肿瘤相关的腹泻。

由于酶的快速降解，生长抑素在体内的半衰期非常短，通常为1至3分钟。其合成类似物可将作用时间延长至数小时，从而可以进行间歇性或连续给药以达到治疗目的。合成类似物的给药途径包括皮下注射、肌肉注射缓释制剂，在某些情况下还可以静脉输注。除了内分泌和胃肠道作用外，生长抑素还能调节中枢神经系统的神经元活动，影响神经递质传递、痛觉感知和认知功能。该肽对神经递质释放的抑制作用使其有望用于治疗偏头痛、癫痫和某些神经退行性疾病。

总而言之，生长抑素是一种重要的抑制性激素，具有广泛的生理和药理意义。它的发现和特性研究为内分泌调节提供了新的见解，并促成了具有临床价值的类似物的开发，从而改善了激素分泌紊乱和胃肠道疾病的治疗。

参考文献

Brazeau P, Vale W, Burgus R, Ling N, Butcher M, et al. (1973) Hypothalamic polypeptide that inhibits the secretion of immunoreactive pituitary growth hormone. Science 179(4068) 77-79 DOI: 10.1126/science.179.4068.77