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CAS: 54-85-3 产品: 异烟肼 暂时没有厂家供应 |
| 产品分类 | 原料药 >> 人工合成抗感染类药 >> 抗结核麻风分支杆菌类药 |
|---|---|
| 英文名 | Isoniazid |
| 别名 | Isonicotinic acid hydrazide; INAH; Pyridine-4-carbohydrazide |
| 产品名称 | 异烟肼; 吡啶-4-甲酰肼 |
| 分子结构 |  |
| 分子式 | C6H7N3O |
| 分子量 | 137.14 |
| CAS 登录号 | 54-85-3 |
| EC 号码 | 200-214-6 |
| 分子行输入简码 SMILES |
C1=CN=CC=C1C(=O)NN |
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 计算值* |
|---|---|
| 熔点 | 171 - 173 ºC (实验值) |
| 闪点 | 190 ºC (实验值) |
| 溶解度 | dmso 28.2 mg/mL, 水 28.2 mg/mL (实验值) |
| 折射率 | 1.584 (计算值)* |
| * | 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs). |
| 危险品标志 |
GHS07 Warning 说明 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 危害标签 | H302-H315 说明 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 防护标签 | P264-P270-P280-P301+P317-P302+P352-P321-P330-P332+P317-P362+P364-P501 说明 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 危害分类 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| SDS | 化学品安全技术说明书参考文本 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
发现和应用
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异烟肼是一种合成抗菌剂，广泛用于预防和治疗结核病 (TB) 的一线药物。异烟肼的化学名称为异烟酸酰肼，分子式为 C6H7N3O，由一个酰肼官能团连接到一个吡啶环上组成。它于 20 世纪初首次合成，并于 20 世纪 50 年代投入临床使用，因其对结核分枝杆菌的强效活性，彻底改变了结核病的治疗。 异烟肼的发现源于人们努力寻找有效的抗分枝杆菌化合物。早期研究表明，异烟肼通过干扰细胞壁合成，对活跃复制的结核杆菌表现出强大的杀菌活性。它仍然是结核病联合治疗方案中的基础药物之一，与利福平、吡嗪酰胺和乙胺丁醇联用。 异烟肼的作用机制涉及抑制分枝酸（mycolic acid）的合成，分枝酸是构成分枝杆菌细胞壁关键成分的必需长链脂肪酸。该药物是一种由细菌酶过氧化氢酶-过氧化物酶（由katG基因编码）激活的前体药物，该酶将异烟肼转化为活性物质，靶向参与分枝酸生物合成的酶，例如InhA。这种选择性毒性是其有效杀灭结核分枝杆菌且对人体细胞无显著影响的基础。 临床上，异烟肼口服给药，并易于在胃肠道吸收。它广泛分布于全身组织和体液中，包括脑脊液，这对于治疗结核性脑膜炎至关重要。该药物主要通过乙酰化作用在肝脏代谢，这一过程受个体遗传变异的影响，导致“慢”乙酰化剂表型和“快”乙酰化剂表型的差异，进而影响血浆水平和副作用风险。 异烟肼的不良反应包括肝毒性、周围神经病变和超敏反应。肝损伤呈剂量依赖性，在患有肝病或饮酒的患者中更为常见。周围神经病变是由维生素B6（吡哆醇）代谢受干扰引起的，可通过在治疗期间补充维生素B6来预防。建议在长期治疗期间定期监测肝功能。 异烟肼耐药性主要源于katG基因突变或靶酶InhA的改变，这些突变会降低药物的活性或结合力。异烟肼耐药结核分枝杆菌菌株的出现使得联合疗法和新型抗结核药物的研发成为必要。 从分析角度来看，可以使用高效液相色谱 (HPLC)、气相色谱-质谱 (GC-MS) 和紫外-可见 (UV-Vis) 光谱等技术检测和定量药物制剂和生物样品中的异烟肼。这些方法可用于质量控制、药代动力学研究和治疗药物监测。 总而言之，异烟肼是一种关键的抗结核药物，其作用机制是抑制细菌酶激活后的菌酸合成。它的发现和临床应用对结核病的治疗至关重要。尽管存在潜在的副作用和新出现的耐药性，异烟肼仍然是全球结核病治疗方案的重要组成部分。 参考文献 1979. A study of intracellular iron metabolism using pyridoxal isonicotinoyl hydrazone and other synthetic chelating agents. Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - General Subjects, 585(2). DOI: 10.1016/0304-4165(79)90100-4 1979. On the Mechanism of the Antimycobacterial Activity of Isoniazid + Prothionamide + Dapsone (Isoprodian®). Chemotherapy, 25(5). DOI: 10.1159/000237849 1979. Evaluation of various isoniazid slow releasing matrix preparations for intermittent chemotherapy of tuberculosis. Research communications in chemical pathology and pharmacology, 24(2). URL: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/461989 |
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