Apremilast
[CAS# 608141-41-9]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 抑制剂 >> 代谢 >> 磷酸二酯酶抑制剂
• 英文名: Apremilast
• 别名: CC 10004; (S)-2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione; (S)-N-(2-(1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)acetamide
• 产品名称: Apremilast; (S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮
• 分子式: C₂₂H₂₄N₂O₇S
• 分子量: 460.50
• CAS 登录号: 608141-41-9
• EC 号码: 807-237-6
• 分子行输入简码SMILES: CCOC1=C(C=CC(=C1)[C@@H](CS(=O)(=O)C)N2C(=O)C3=C(C2=O)C(=CC=C3)NC(=O)C)OC

物理化学性质

• 溶解度: 45 mg/mL (dmso)
• 密度: 1.381

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08 Danger
• 危害标签: H302-H312-H332-H360-H361-H361fd-H362-H372
• 防护标签: P203-P260-P261-P263-P264-P270-P271-P280-P301+P317-P302+P352-P304+P340-P317-P318-P319-P321-P330-P362+P364-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖毒性	Repr.	2	H361
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
生殖毒性	Repr.	1A	H360
生殖毒性	Lact.	-	H362

发现和应用

阿普斯特是一种新型口服药物，主要用于治疗银屑病和银屑病关节炎等炎症疾病。该药物于 21 世纪初被发现和开发，由于其有针对性的作用机制和良好的安全性，代表了慢性炎症疾病管理的重大进步。

阿普斯特是磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的选择性抑制剂，PDE4 是一种参与调节炎症和免疫反应的酶。通过抑制 PDE4，阿普斯特可增加细胞内环磷酸腺苷 (cAMP) 的水平，进而调节各种炎症介质的活性。这种作用有助于减少导致银屑病和银屑病关节炎等疾病的炎症过程。

阿普斯特的发现源于一项旨在寻找慢性炎症疾病新疗法的研究。与可能广泛抑制免疫系统的传统疗法不同，阿普斯特通过专门影响 PDE4 通路提供了更有针对性的治疗方法。这种靶向机制有助于减轻炎症和改善症状，同时最大限度地减少与其他治疗相关的一些全身副作用。

阿普斯特主要用于治疗中度至重度斑块性银屑病和活动性银屑病关节炎。在银屑病的情况下，它有助于减少皮肤斑块的数量和严重程度，并缓解瘙痒和脱屑等相关症状。对于银屑病关节炎，阿普斯特可减轻关节疼痛、肿胀和僵硬，改善患者的身体功能和生活质量。

阿普斯特以片剂形式口服，通常每天服用两次。可根据患者的反应和耐受性调整给药方案。临床研究表明，阿普斯特可有效改善银屑病和银屑病关节炎的症状，为对其他治疗反应不佳的患者提供显着益处。

阿普斯特的优势之一是与其他一些免疫调节药物相比，其安全性良好。常见的副作用包括腹泻、恶心和腹痛等胃肠道症状，但这些症状通常可以控制，并且随着持续使用而减轻。与一些全身治疗不同，阿普斯特不需要定期监测血液，使其成为长期管理的更方便的选择。

总之，阿普斯特代表了治疗银屑病和银屑病关节炎等慢性炎症疾病的重要进步。其对 PDE4 的选择性抑制提供了一种有针对性的减少炎症的方法，为需要有效且耐受性良好的治疗的患者提供了宝贵的选择。

参考文献

2019. Systemic Treatment of Psoriasis with JAK Inhibitors: A Review. Dermatology and Therapy, 9(4).
DOI: 10.1007/s13555-019-00347-w

2012. Oral apremilast in the treatment of active psoriatic arthritis: Results of a multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled study. Arthritis and Rheumatism, 64(10).
DOI: 10.1002/art.34627

2021. Real-World Experience of Patient-Relevant Benefits and Treatment Satisfaction with Apremilast in Patients with Psoriasis: An Analysis of the APPRECIATE Study. Dermatology and Therapy, 11(6).
DOI: 10.1007/s13555-021-00628-3