盐酸去氧肾上腺素
[CAS# 61-76-7]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 循环系统用药 >> 抗休克血管活性药
• 英文名: Phenylephrine hydrochloride
• 别名: L(-)-Phenylephrine hydrochloride; (R)-(-)-1-(3-Hydroxyphenyl)-2-methylaminoethanol hydrochloride; 3-Hydroxy-alpha-(methylaminomethyl)benzyl alcohol
• 产品名称: 盐酸去氧肾上腺素
• 分子式: C₉H₁₃NO₂^.HCl
• 分子量: 203.67
• CAS 登录号: 61-76-7
• EC 号码: 200-517-3
• 分子行输入简码SMILES: CNC[C@@H](C1=CC(=CC=C1)O)O.Cl

物理化学性质

• 熔点: 143 - 145 ºc (实验值)
• 溶解度: water: 100 mm, dmso: 43mg/mL (实验值)
• 比旋光度: -47 º (c=2, h2o) (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H302-H312-H315-H317-H319-H335
• 防护标签: P261-P264-P264+P265-P270-P271-P272-P280-P301+P317-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P317-P319-P321-P330-P332+P317-P333+P317-P337+P317-P362+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
皮肤致敏	Skin Sens.	1B	H317
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
生殖毒性	Repr.	2	H361
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	2	H371
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	2	H411
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
生殖毒性	Repr.	1B	H360D
对水生环境急性有害	Aquatic Acute	2	H401
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317

发现和应用

盐酸苯肾上腺素是一种拟交感神经药，主要用作鼻减充血剂、血管收缩剂和散瞳剂。其化学式为苯肾上腺素的盐酸盐，分子式为 C₉H₁₃NO₂^.HCl。该化合物以苯乙胺为骨架，芳香环上和侧链上均被羟基取代，从而赋予其生物活性。

苯肾上腺素主要作为选择性α-1肾上腺素受体激动剂发挥作用。通过刺激血管平滑肌上的这些受体，苯肾上腺素诱导血管收缩，导致血管阻力增加和某些组织血流量减少。这一机制是其临床应用的基础，它通过收缩肿胀的鼻黏膜来缓解鼻塞，并在低血压状态下升高血压。

该药物可通过多种途径给药，包括口服、局部用药（鼻喷雾剂或滴剂）和非肠道用药（静脉注射或肌肉注射）。其起效时间和持续时间因给药途径而异，局部用药可提供局部作用，且全身暴露量极小。

盐酸苯肾上腺素的结构与其他拟交感神经胺类药物（例如肾上腺素和去甲肾上腺素）相似，但对α-1受体的选择性更高，且β-肾上腺素能活性有限。这种选择性降低了与β受体刺激相关的心脏副作用风险。

药代动力学方面，苯肾上腺素主要在胃肠道和肝脏中通过单胺氧化酶快速代谢，因此口服生物利用度相对较低。其代谢物经肾脏排泄。该药物的血浆半衰期较短，因此需要频繁给药才能获得持续作用。

临床上，盐酸苯肾上腺素用于治疗过敏、感冒或鼻窦炎引起的鼻塞。它还用于在眼科检查时扩张瞳孔，并在麻醉或休克时升高血压。此外，它也是各种感冒和过敏复方药物的成分之一。

其不良反应通常较轻，但可能包括血压升高、头痛、反射性心动过缓，以及罕见的心律失常或缺血事件，尤其是在过量服用或敏感人群中。建议高血压、心血管疾病或甲状腺功能亢进症患者谨慎使用。

总而言之，盐酸苯肾上腺素是一种选择性α-1肾上腺素受体激动剂，主要用作鼻减充血剂和血管收缩剂。其化学结构和药理特性使其能够用于靶向治疗，并且安全性良好。

参考文献

1979. Baroreceptor Activation Reduces Reactivity to Noxious Stimulation: Implications for Hypertension. Science, 205(4412).
DOI: 10.1126/science.472749

1979. Effects of sodium nitroprusside and phenylephrine on coronary dynamics in patients with normal left ventricular function. British Heart Journal, 41(4).
DOI: 10.1136/hrt.41.4.456

2024. Punctal Stenosis, Canalicular Obstructions, and Canaliculitis. Oculoplastic, Lacrimal and Orbital Surgery.
DOI: 10.1007/978-3-031-39634-2_46