硫酸异帕米星
[CAS# 67814-76-0]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗生素类药物 >> 氨基糖苷类药
• 英文名: Isepamicin sulfate
• 别名: (2S)-3-amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-4-[(2R,3R,4S,5S,6R)-6-(aminomethyl)-3,4,5-trihydroxy-oxan-2-yl]oxy-2-[(2R,3R,4R,5S)-3,5-dihydroxy-5-methyl-4-methylamino-oxan-2-yl]oxy-3-hydroxy-cyclohexyl]-2-hydroxy-propanamide sulfate
• 产品名称: 硫酸异帕米星
• 分子式: C₂₂H₄₃N₅O₁₂^.H₂SO₄
• 分子量: 667.68
• CAS 登录号: 67814-76-0
• 分子行输入简码SMILES: C[C@@]1(CO[C@@H]([C@@H]([C@H]1NC)O)O[C@H]2[C@@H](C[C@@H]([C@H]([C@@H]2O)O[C@@H]3[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O3)CN)O)O)O)N)NC(=O)[C@H](CN)O)O.OS(=O)(=O)O

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H315-H319-H335
• 防护标签: P261-P305+351+338-P302+352

发现和应用

硫酸异帕米星是一种氨基糖苷类抗生素，于 20 世纪末作为阿米卡星的衍生物而开发。它被引入用于解决日益严重的对旧氨基糖苷类药物的耐药性问题，并为多种耐药细菌引起的感染提供治疗选择。异帕米星主要用于治疗革兰氏阴性菌引起的严重感染，特别是免疫系统受损的患者。它对铜绿假单胞菌和各种肠杆菌科物种（包括大肠杆菌和肺炎克雷伯菌）引起的感染特别有效。

硫酸异帕米星的发现源于对具有更强的抗耐药性细菌菌株活性的新抗生素的需求。通过修改阿米卡星（其本身是卡那霉素的衍生物）的化学结构，研究人员创造了异帕米星以增强其对更广泛细菌的有效性，特别是那些对其他氨基糖苷类药物有耐药性的细菌。异帕米星分子结构中糖部分的修饰使其能够逃避一些常见的细菌耐药机制，例如乙酰转移酶的酶促修饰，这通常会使其他氨基糖苷类药物失活。这种耐药性的改善使异帕米星成为治疗对传统抗生素无反应的感染的宝贵选择。

异帕米星硫酸盐通过与细菌核糖体（特别是 30S 亚基）结合起作用，从而抑制蛋白质合成。这种作用可防止细菌产生其生长和生存所需的蛋白质，最终导??致细菌细胞死亡。由于该药物具有强效活性且需要在治疗期间仔细监测，因此通常在医院环境中静脉注射。它主要用于治疗严重的全身性感染，包括肺炎、败血症、尿路感染和免疫功能低下患者的感染。它在治疗对其他抗生素无反应的患者中由耐药病原体引起的感染方面特别有用。

与其他氨基糖苷类药物一样，硫酸异帕米星具有潜在的肾毒性和耳毒性，因此在治疗期间谨慎用药并监测肾脏和听力功能至关重要。尽管存在这些风险，但硫酸异帕米星仍然是医院中的关键抗生素，尤其是在重症监护室，患者感染耐药细菌的风险很高。当一线抗生素失效或危重患者需要广谱抗生素时，通常会使用它。

仍在继续研究如何优化异帕米星的使用，重点是尽量减少副作用，同时保持其强大的抗菌活性。这包括开发降低肾脏损害风险的给药方案，以及研究替代给药方法，如脂质体制剂，以更有效地靶向细菌细胞并减少全身暴露。

总之，硫酸异帕米星是一种重要的抗生素，在治疗耐药细菌引起的严重感染中起着至关重要的作用。它作为阿米卡星更有效的替代品的开发，改善了临床医生在治疗多种耐药性感染方面的治疗选择。继续研究优化其使用将确保异帕米星在对抗抗生素耐药性病原体方面仍然是一个有价值的工具。