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去铁胺
[CAS# 70-51-9]

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基本信息
产品分类 原料药 >> 专科用药 >> 解毒药
英文名 Deferoxamine
别名 N'-[5-[[4-[[5-(Acetylhydroxyamino)pentyl]amino]-1,4-dioxobutyl]hydroxyamino]pentyl]-N-(5-aminopentyl)-N-hydroxysuccinamide
产品名称 去铁胺; 去铁敏
分子结构 CAS 登录号:70-51-9, 去铁胺, 去铁敏
分子式 C25H48N6O8
分子量 560.68
CAS 登录号 70-51-9
EC 号码 200-738-5
分子行输入简码
SMILES
CC(=O)N(CCCCCNC(=O)CCC(=O)N(CCCCCNC(=O)CCC(=O)N(CCCCCN)O)O)O
物理化学性质
密度 1.2±0.1 g/cm3 计算值*
折射率 1.537 (计算值)*
* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).
安全数据
危险品标志 symbol   GHS07 Warning    说明
危害标签 H302    说明
防护标签 P264-P270-P301+P317-P330-P501    说明
危害分类
up    说明
危害分类类别码危害标签
急性毒性Acute Tox.4H302
皮肤致敏Skin Sens.1H317
SDS 化学品安全技术说明书参考文本
up 发现和应用
去铁胺是一种天然铁载体,也是一种临床上重要的铁螯合剂,主要用于治疗铁过载。它最初从链霉菌(Streptomyces pilosus)中分离出来,后来由于其对三价铁(Fe3+)的强亲和力而被开发用于医疗应用。

该化合物是一种三羟肟酸,可与三价铁离子形成高度稳定的复合物,有效地结合并清除体内多余的铁。去铁胺的分子结构使其能够选择性地螯合铁,从而阻止铁催化形成有害自由基,防止铁过载时导致组织损伤。

临床上,去铁胺用于治疗重型地中海贫血、镰状细胞性贫血和其他慢性贫血等患者因反复输血而导致的急性和慢性铁过载。铁过载会对肝脏、心脏和内分泌腺等器官造成严重损害。去铁胺能与血浆和组织中过量的铁结合,促进其主要通过尿液和胆汁排出。

去铁胺作为治疗药物的开发代表了铁中毒治疗领域的重大进展。在去铁胺问世之前,治疗铁过载的方案有限,患者面临着器官逐渐受损和预期寿命缩短的风险。去铁胺疗法通过减少铁负荷和相关并发症显著改善了临床疗效。

除了临床应用外,去铁胺还用于实验室研究,以研究铁代谢和氧化应激。其铁结合特性使其成为在细胞培养和动物模型中调控铁利用度的有效工具。

由于去铁胺口服生物利用度较低,通常通过皮下输注或肌肉注射等肠外给药。其安全性包括潜在的副作用,例如注射部位反应、过敏反应,以及在高剂量或长期使用时罕见的听觉和眼部毒性。

综上所述,去铁胺是一种天然的铁载体,已被开发成为治疗铁过载疾病的重要铁螯合药物。它与三价铁的强效和选择性结合是其疗效的基础,有助于改善输血性含铁血黄素沉着症和其他铁蓄积性疾病患者的预后。

参考文献

1979. Effects of Desferrioxamine on 67Ga Distributions in Tumor-Bearing Mice. Proceedings of the Society for Experimental Biology and Medicine, 161(4).
DOI: 10.3181/00379727-161-40561

1990. Comparison of oral iron chelator L1 and desferrioxamine in iron-loaded patients. Lancet, 336(8726).
DOI: 10.1016/0140-6736(90)92962-h

1991. Regulation of ferritin and heme oxygenase synthesis in rat fibroblasts by different forms of iron. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 88(3).
DOI: 10.1073/pnas.88.3.688
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