盐酸米托蒽醌
[CAS# 70476-82-3]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗肿瘤药 >> 抗肿瘤辅助用药
• 英文名: Mitoxantrone hydrochloride
• 别名: 1,4-Dihydroxy-5,8-bis[[2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]anthraquinone dihydrochloride; Mitozantrone hydrochloride; Novantrone
• 产品名称: 盐酸米托蒽醌; 1,4-二羟基-5,8-双[[2-[(2-羟基乙基)氨基]乙基]氨基]-9,10-蒽醌二盐酸盐
• 分子式: C₂₂H₂₈N₄O₆^.2(HCl);C₂₂H₃₀Cl₂N₄O₆
• 分子量: 517.41
• CAS 登录号: 70476-82-3
• EC 号码: 274-619-1
• 分子行输入简码SMILES: C1=CC(=C2C(=C1NCCNCCO)C(=O)C3=C(C=CC(=C3C2=O)O)O)NCCNCCO.Cl.Cl

物理化学性质

• 溶解度: 78 mm (dmso), <1 mg/mL (water)

安全数据

• 危险品标志: GHS08 Danger
• 危害标签: H341-H360
• 防护标签: P203-P280-P318-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖细胞致突变性	Muta.	1B	H340
生殖毒性	Repr.	1B	H360
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
生殖毒性	Lact.	-	H362
急性毒性	Acute Tox.	2	H310
致癌性	Carc.	1B	H350
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	1	H370
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
生殖毒性	Repr.	1A	H360
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
致癌性	Carc.	2	H351
生殖毒性	Repr.	2	H361
生殖细胞致突变性	Muta.	2	H341

发现和应用

盐酸米托蒽醌是一种合成的蒽二酮衍生物，于 20 世纪 70 年代在开发新型抗癌剂的研究中被发现。科学家们在研究与蒽环类药物结构相似的化合物，蒽环类药物具有强大的抗肿瘤活性。通过对蒽二酮衍生物系统筛选，米托蒽醌因其独特的化学结构和对癌细胞的显著细胞毒性成为一种有希望的候选药物。它的发现标志着癌症化疗的重大进步，为各种恶性肿瘤提供了新的治疗选择。

盐酸米托蒽醌被批准用于治疗急性髓系白血病 (AML)、急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和非霍奇金淋巴瘤 (NHL)。它通过插入 DNA、抑制拓扑异构酶 II 活性和诱导 DNA 损伤来发挥其细胞毒性作用，从而导致细胞死亡。米托蒽醌用于转移性乳腺癌的联合化疗方案，特别是用于其他治疗失败的患者。它通常与其他细胞毒性药物（如环磷酰胺和氟尿嘧啶）联合使用，以提高治疗效果。

盐酸米托蒽醌被批准用于治疗侵袭性复发缓解型多发性硬化症 (MS) 和进行性 MS。它通过抑制 T 细胞活化和增殖来调节免疫反应，从而减少炎症和神经系统残疾进展。米托蒽醌用作疾病改良疗法，以减少复发频率、延缓疾病进展并改善严重难治性 MS 患者的生活质量。它在精心监测的治疗周期内通过静脉注射给药，最大限度地减少潜在的不良反应。

研究人员正在研究将米托蒽醌与其他药物（如泼尼松或多西他赛）联合用于治疗晚期前列腺癌。这些联合治疗方案旨在提高激素抵抗性前列腺癌患者的总体生存率和症状控制。米托蒽醌正在被研究作为血液系统恶性肿瘤和自身免疫性疾病的骨髓移植预处理方案。它用于抑制接受者的免疫系统并为移植做好准备，从而降低排斥和移植物抗宿主病的风险。

盐酸米托蒽醌用于姑息治疗，以缓解晚期癌症患者的疼痛并改善其生活质量。它可以单独使用，也可以与阿片类止痛药联合使用，以控制对其他药物无效的疼痛。

参考文献

1987. Mitoxantrone in the treatment of acute leukemia. Investigational New Drugs, 5(4).
DOI: 10.1007/bf00169980

1991. Refractory myelomatosis treated with mitoxantrone in combination with vincristine and prednisone (NOP-regimen): a phase II study. British Journal of Haematology, 77(1).
DOI: 10.1111/j.1365-2141.1991.tb07951.x

2024. Multiple drugs. Reactions Weekly, 2033(1).
DOI: 10.1007/s40278-024-71066-9