盐酸甲氧氯普胺
[CAS# 7232-21-5]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 消化系统用药 >> 胃肠动力药
• 英文名: Metoclopramide hydrochloride
• 别名: 4-Amino-5-chloro-N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxybenzamide monohydrochloride
• 产品名称: 盐酸甲氧氯普胺
• 分子式: C₁₄H₂₂ClN₃O₂^.HCl
• 分子量: 336.26
• CAS 登录号: 7232-21-5
• EC 号码: 230-634-5
• 分子行输入简码SMILES: CCN(CC)CCNC(=O)C1=CC(=C(C=C1OC)N)Cl.Cl

物理化学性质

• 溶解度: 溶解 h2o (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H302
• 防护标签: P264-P270-P301+P317-P330-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335

发现和应用

盐酸甲氧氯普胺是一种广泛使用的药物，主要被归类为促胃动力和止吐药。它于20世纪中期首次合成并投入使用，用于治疗胃排空延迟等胃肠道疾病，并预防恶心和呕吐。

药理学上，盐酸甲氧氯普胺主要作为中枢神经系统和胃肠道的多巴胺D₂受体拮抗剂。通过阻断大脑化学感受器触发区的多巴胺受体，它可以预防恶心和呕吐。在胃肠道中，多巴胺受体阻断可增强乙酰胆碱的释放，从而增加胃动力并加速胃排空，而不会刺激胃酸分泌。

临床上，盐酸甲氧氯普胺用于治疗胃轻瘫，这是一种常见于糖尿病患者的以胃排空延迟为特征的疾病。它还可用于治疗胃食管反流病 (GERD)，以改善食管动力和下食管括约肌张力。此外，它还广泛用于预防和治疗化疗、放疗、手术或偏头痛引起的恶心和呕吐。

盐酸甲氧氯普胺有口服、静脉注射和肌肉注射剂型，可根据临床情况灵活选择。口服通常用于慢性治疗，而肠外给药则更适用于急性或重症症状。

药代动力学方面，盐酸甲氧氯普胺口服后吸收迅速，1 至 2 小时内达到血浆峰浓度。部分药物在肝脏代谢，约 85% 以原形经尿液排出。其消除半衰期为 5 至 6 小时，可每日多次给药。

盐酸甲氧氯普胺的不良反应主要与其中枢神经系统活性有关，包括嗜睡、疲劳、烦躁不安以及锥体外系症状，例如肌张力障碍、静坐不能和迟发性运动障碍，尤其是在长期使用或大剂量使用时。这些神经系统影响是由于基底神经节的多巴胺受体阻滞所致。由于这些风险，其长期使用通常受到限制，并建议某些人群谨慎使用。

盐酸甲氧氯普胺还具有一些血清素能作用，作为5-HT₃受体拮抗剂和5-HT₄受体激动剂，这使其具有促动力和止吐作用。

总而言之，盐酸甲氧氯普胺是一种有效的多巴胺受体拮抗剂，具有促动力和止吐作用，用于治疗胃肠道动力障碍并预防恶心和呕吐。它的药理特性和临床实用性使其成为急性和慢性护理中的一种有价值的药物，需要注意管理和监测潜在的神经系统副作用。

参考文献

1979. Striatal DOPAC elevation predicts antipsychotic efficacy of metoclopramide. Life Sciences, 24(20).
DOI: 10.1016/0024-3205(79)90243-1

1991. Metoclopramide-Induced Acute Congestive Heart Failure. Southern Medical Journal, 84(2).
DOI: 10.1097/00007611-199102000-00041

2023. Effects of different auricular point therapies on digestive symptoms and quality of life in patients undergoing platinum-based chemotherapy. Journal of Acupuncture and Tuina Science, 21(5).
DOI: 10.1007/s11726-023-1396-y