双氯芬酸二乙胺
[CAS# 78213-16-8]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 解热镇痛药 >> 非甾抗炎药
• 英文名: Diclofenac diethylamine
• 别名: N-Ethylethanamine 2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]benzeneacetate; 2-[(2,6-Dichlorophenyl)amino]-benzeneacetic acid compd. with N-ethylethanamine (1:1)
• 产品名称: 双氯芬酸二乙胺; 2-(2,6-二氯苯胺)苯乙酸二乙胺盐
• 分子式: C₁₄H₁₁Cl₂NO₂^.C₄H₁₁N
• 分子量: 369.28
• CAS 登录号: 78213-16-8
• EC 号码: 616-599-2
• 分子行输入简码SMILES: CCNCC.C1=CC=C(C(=C1)CC(=O)O)NC2=C(C=CC=C2Cl)Cl

物理化学性质

• 溶解度: 65 mg/mL (dmso), 15 mg/mL (water) (实验值)
• 熔点: 145-148 ºc

安全数据

• 危险品标志: GHS06;GHS07 Danger
• 危害标签: H301-H311-H315-H319-H335
• 防护标签: P261-P262-P264-P264+P265-P270-P271-P280-P301+P316-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P316-P319-P321-P330-P332+P317-P337+P317-P361+P364-P362+P364-P403+P233-P405-andP501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
急性毒性	Acute Tox.	3	H311
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	3	H412
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372
生殖毒性	Repr.	2	H361
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373
生殖毒性	Repr.	1A	H360
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	2	H411
生殖毒性	Repr.	2	H361d
急性毒性	Acute Tox.	3	H331
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
生殖毒性	Lact.	-	H362
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	1	H370

发现和应用

双氯芬酸二乙胺是一种从广泛使用的非甾体抗炎药 (NSAID) 双氯芬酸中提取的化合物。它是双氯芬酸的二乙胺盐，由双氯芬酸与二乙胺结合而成。双氯芬酸二乙胺主要用于外用制剂，特别是凝胶或乳膏形式，用于治疗局部疼痛和炎症。这种化合物具有双氯芬酸的优点，但更容易直接涂抹在皮肤上，从而降低了口服给药的风险，例如胃肠道问题。

双氯芬酸的发现可以追溯到 20 世纪 70 年代初，当时它由制药公司 Ciba-Geigy（现为诺华的一部分）开发，用于治疗炎症。双氯芬酸最初是作为一种口服药物引入的，用于治疗与关节炎、痛风和肌肉骨骼损伤等疾病相关的疼痛和炎症。它的开发是正在进行的提高 NSAID 疗效和安全性研究的一部分。口服双氯芬酸的成功导致了替代配方的诞生，包括外用制剂，如双氯芬酸二乙胺，旨在局部缓解疼痛，而不会产生全身副作用。

使用双氯芬酸二乙胺作为外用治疗有几个优点。其中一个主要优点是它能直接对患处产生有效的止痛和消炎作用，这对治疗骨关节炎、肌肉拉伤、扭伤和轻微运动损伤等疾病特别有用。外用双氯芬酸二乙胺被发现能有效减轻与这些疾病相关的疼痛和炎症，同时将口服 NSAID 通常引起的胃肠道刺激和出血风险降至最低。

双氯芬酸二乙胺通常以凝胶、乳膏或贴剂的形式使用，直接涂抹在疼痛部位的皮肤上。这些配方允许活性成分通过皮肤吸收，提供有针对性的缓解。盐中的二乙胺成分可增强双氯芬酸渗透到皮肤中的能力，从而提高其治疗局部炎症和疼痛的有效性。这使得双氯芬酸二乙胺成为需要缓解身体特定部位疼痛而又不想受到口服 NSAID 全身影响的患者的首选药物。

除了用于疼痛管理外，双氯芬酸二乙胺还用于治疗某些皮肤病。例如，它用于治疗疼痛性炎症性皮肤病，如光化性角化病。局部应用可以直接治疗这些疾病，降低全身副作用的风险并提高患者的依从性。

双氯芬酸二乙胺的有效性得到了各种临床研究的支持，这些研究证明其局部应用能够缓解疼痛和炎症。这些研究表明，该化合物可以显着减轻与肌肉骨骼疾病相关的疼痛和肿胀，并改善患有骨关??节炎等疾病的患者的活动能力和功能。此外，由于它是局部应用的，因此它可以提供针对性的缓解，同时将全身暴露降至最低，与口服 NSAID 相比，它是一种更安全的长期使用选择。

多年来，双氯芬酸二乙胺的配方经过了优化，以提高其吸收率和有效性。研究仍在继续探索增强双氯芬酸二乙胺通过皮肤输送的方法，以及开发新的配方，为局部疼痛和炎症提供更有效、更方便的治疗。这些局部治疗的进步代表了持续努力改善肌肉骨骼疼痛和其他炎症状况管理的重要一步。

双氯芬酸二乙胺已成为治疗局部疼痛和炎症的重要工具。其作为局部制剂的开发为口服 NSAID 提供了一种有效的替代品，为患者提供了针对性的缓解，同时减少了全身副作用。随着研究的继续，这种化合物可能会出现新的应用，进一步扩大其在疼痛管理和皮肤病护理方面的治疗潜力。

参考文献

2023. Development, Characterization, and Ex Vivo Permeation Assessment of Diclofenac Diethylamine Deep Eutectic Systems Across Human Skin. Journal of Pharmaceutical Innovation, 18(4).
DOI: 10.1007/s12247-023-09784-9

2020. Diclofenac diethylamine nanosystems-loaded bigels for topical delivery: development, rheological characterization, and release studies. Drug Development and Industrial Pharmacy, 46(10).
DOI: 10.1080/03639045.2020.1820038

2020. Topical Diclofenac, an Efficacious Treatment for Osteoarthritis: A Narrative Review. Rheumatology and Therapy, 7(2).
DOI: 10.1007/s40744-020-00196-6