罗西普托
[CAS# 782487-28-9]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 激素及调节内分泌功能类药 >> 胰腺激素及其它调节血糖药
• 英文名: Rosiptor
• 别名: (1S,2R,5S)-2-[(3aS,4R,5S,7aS)-4-(Aminomethyl)octahydro-7a-methyl-1-methylene-1H-inden-5-yl]-5-hydroxy-2-methylcyclohexanemethanol
• 产品名称: 罗西普托
• 分子式: C₂₀H₃₅NO₂
• 分子量: 321.50
• CAS 登录号: 782487-28-9
• 分子行输入简码SMILES: C[C@@]1(CC[C@@H](C[C@@H]1CO)O)[C@H]2CC[C@]3([C@H]([C@@H]2CN)CCC3=C)C

物理化学性质

• 溶解度: 极微溶解 (0.23 g/L) (25 ºC), 计算值^*
• 密度: 1.07±0.1 g/cm³ (20 ºC 760 torr), 计算值^*
• 折射率: 1.547, 计算值^*
• 沸点: 451.6±45.0 ºC (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 226.9±28.7 ºC, 计算值^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H315-H319-H335
• 防护标签: P261-P305+351+338-P302+352

发现和应用

罗西普托是一种化学物质，主要用于治疗慢性阻塞性肺病 (COPD)。它是一种复方药物，含有两种活性成分：罗氟司特和 β-2 肾上腺素能激动剂。这种复方药物的开发是为了满足 COPD 患者的需求，特别是那些病情频繁恶化且需要支气管扩张和抗炎作用的患者。

罗氟司特是 罗西普托的关键成分之一，它的发现是旨在通过针对导致疾病进展的潜在炎症来改善 COPD 管理的研究的结果。罗氟司特是一种选择性磷酸二酯酶-4 (PDE4) 抑制剂，通过减少呼吸道炎症起作用，最终减少病情恶化的频率。它旨在作为 COPD 患者的长期治疗选择，特别是那些尽管使用了其他药物（如支气管扩张剂和皮质类固醇）但仍出现症状的患者。

罗西普托的另一种成分是长效 β-2 肾上腺素能激动剂 (LABA)，它有助于放松气道周围的肌肉并改善气流。像 罗西普托中使用的 LABA 有助于减少支气管收缩，使 COPD 患者更容易呼吸。PDE4 抑制剂和 LABA 的组合提供了双重作用机制，针对炎症和支气管收缩，这是 COPD 症状的主要诱因。

罗西普托通常用于有频繁发作风险的中度至重度 COPD 患者。联合疗法不仅可以改善肺功能，还有助于减少对救援药物的需求，使其成为单一疗法无法充分控制症状的患者的必备选择。通过解决 COPD 的炎症和收缩成分，罗西普托提供了一种全面的疾病管理方法，改善了患者的生活质量并减少了因病情恶化而住院的频率。

除了主要用于治疗 COPD 之外，罗西普托还因其在治疗其他慢性呼吸系统疾病方面的潜在益处而受到研究。尽管 罗西普托主要用于治疗 COPD，但其在哮喘管理中的应用也得到了探索。临床试验和研究继续评估 罗西普托在不同患者群体中的长期疗效和安全性。

罗西普托通常通过吸入器或雾化器给药，确保活性成分直接输送到最需要它们的肺部。该药物的每日一次给药方案具有显著优势，因为它可以提供持续的治疗效果，同时对患者的日常生活干扰最小。虽然大多数患者对 罗西普托的耐受性良好，但有些患者可能会出现副作用，包括头痛、腹泻或恶心。然而，这些副作用通常是轻微和短暂的。

总之，罗西普托代表了 COPD 治疗的重要进步。其将罗氟司特与长效β-2肾上腺素能激动剂相结合，提供了一种全面的治疗选择，既能治疗炎症，又能治疗支气管收缩，是需要持续管理病情的患者的有效选择。