米力农
[CAS# 78415-72-2]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 循环系统用药 >> 抗充血性心力衰竭药
• 英文名: Milrinone
• 别名: 1,6-Dihydro-2-methyl-6-oxo-(3,4'-bipyridine)-5-carbonitrile
• 产品名称: 米力农; 2-甲基-6-氧-1,6-二氢-[3,4'双吡啶]-5-甲腈
• 分子式: C₁₂H₉N₃O
• 分子量: 211.22
• CAS 登录号: 78415-72-2
• EC 号码: 278-903-6
• 分子行输入简码SMILES: CC1=C(C=C(C(=O)N1)C#N)C2=CC=NC=C2

物理化学性质

• 溶解度: >10 mg/mL (dmso), 不溶 (water)

安全数据

• 危险品标志: GHS06 Danger
• 危害标签: H301+H311+H331-H301-H311-H331
• 防护标签: P261-P262-P264-P270-P271-P280-P301+P316-P302+P352-P304+P340-P316-P321-P330-P361+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
急性毒性	Acute Tox.	3	H311
急性毒性	Acute Tox.	3	H331
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
致癌性	Carc.	1B	H350
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335

• 危险品运输编号: UN 2811

发现和应用

米力农是一种有效的磷酸二酯酶 III 抑制剂，最早是在 20 世纪 70 年代合成的，作为开发治疗心血管疾病的新药物的努力的一部分。它是通过修改另一种磷酸二酯酶 III 抑制剂氨力农的化学结构得到的，目标是提高其临床疗效并减少不良反应。

米力农的化学名称为 1,6-二氢-2-甲基-6-氧代-[3,4'-联吡啶]-5-腈，通过抑制磷酸二酯酶 III 酶活性发挥其药理作用。这种抑制会导致心脏和平滑肌细胞内环磷酸腺苷 (cAMP) 水平升高。cAMP 水平升高会导致心肌收缩力 (正性肌力) 增强和血管扩张，主要通过放松血管平滑肌来实现。

米力农主要用于治疗急性和慢性心力衰竭，特别是当β受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂等传统治疗方法不充分或禁忌时。它作为正性肌力药和血管扩张剂的双重作用有助于改善心输出量并缓解心力衰竭症状，如呼吸困难和疲劳。

在儿科心脏病学中，米力农用于支持患有先天性心脏缺陷并接受手术或经历急性心力衰竭发作的婴儿和儿童的心脏功能。

正在进行的研究探索了米力农在感染性休克、肺动脉高压和围手术期心脏支持等情况下的其他用途。它在改善这些重症监护环境中的作用仍在研究中。

米力农通常通过静脉注射给药，因为它起效快、半衰期短。初始负荷剂量后进行持续输注以维持治疗水平。通常需要根据个体患者的反应和临床状况调整剂量。

虽然米力农通常耐受性良好，但它会引起低血压、心律失常和血小板减少等副作用。在治疗期间密切监测心脏功能、血压和电解质水平对于减轻潜在风险至关重要。

未来的研究旨在通过新的给药方法和联合疗法优化米力农的治疗效果和安全性。对其分子相互作用和药代动力学的了解不断进步，将会为特定患者群体提供量身定制的治疗方案。