生长激素释放肽-6
[CAS# 87616-84-0]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 多肽
• 英文名: Growth hormone releasing peptide
• 别名: GHRP-6; (2S)-6-amino-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-amino-3-(3H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-3-phenyl-propanoyl]amino]hexanamide
• 产品名称: 生长激素释放肽-6
• 蛋白质序列: HWAWFK
• 分子式: C₄₆H₅₆N₁₂O₆
• 分子量: 873.01
• CAS 登录号: 87616-84-0
• 分子行输入简码SMILES: C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)N[C@H](CC3=CC=CC=C3)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N)NC(=O)[C@@H](CC4=CNC5=CC=CC=C54)NC(=O)[C@H](CC6=CN=CN6)N

物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm³ 计算值^*
• 沸点: 1407.0±65.0 ºC 760 mmHg (计算值)^*
• 闪点: 804.7±34.3 ºC (计算值)^*
• 折射率: 1.664 (计算值)^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H317-H319
• 防护标签: P280-P305+P351+P338

发现和应用

生长激素释放肽 (GHRP) 是一类合成肽，可刺激垂体前叶释放生长激素 (GH)。这类肽的发现可以追溯到 20 世纪 80 年代末和 90 年代初，当时研究人员为了治疗和研究目的，寻求生长激素释放激素 (GHRH) 的替代品。GHRP 是通过筛选小分子合成肽，以确定其是否能够独立于 GHRH 促进 GH 分泌而确定的。最早报道的 GHRP 包括六肽，例如 GHRP-6，它表现出强大的 GH 释放活性，并为后续类似物的开发奠定了基础。

从结构上讲，GHRP 通常是短氨基酸序列，通常是六肽，旨在模拟或增强内源性配体对 GH 促分泌受体 (GHS-R1a) 的作用，GHS-R1a 是一种 G 蛋白偶联受体，已被确定为这类肽的靶点。这些合成肽经过系统性修饰，以提高稳定性、受体亲和力和生物利用度。与内源性生长激素释放激素 (GHRH) 不同，GHRP 可以独立于下丘脑对 GH 分泌的调节而发挥作用，并且与 GHRH 联合使用时可协同提高 GH 水平。

GHRP 的主要应用是刺激 GH 释放，用于临床和研究。在医学领域，GHRP 已被用于治疗 GH 缺乏症、与年龄相关的 GH 水平下降以及与分解代谢相关的疾病，例如恶病质。通过促进内源性 GH 分泌，GHRP 可以潜在地改善瘦体重、骨密度和代谢状况，而无需外源性 GH 给药。其作用机制包括与垂体生长激素细胞上的 GHS-R1a 受体结合，并刺激导致 GH 合成和释放的细胞内信号通路。

除了临床应用外，生长激素相关肽 (GHRP) 还广泛应用于生物医学研究，用于研究生长激素 (GH) 调节、垂体功能以及生长激素水平升高对代谢和组织生长的后续影响。GHRP 相对较短的半衰期和特征明确的药效动力学使其成为体外和体内研究的有力工具，从而能够对 GH 依赖性过程进行可控研究。GHRP 还被用作设计长效 GH 促泌剂的模板，并用于探索增强受体选择性和药理效力的肽修饰。

GHRP 阐明了肽化学如何转化为治疗药物，突出了短合成序列如何有效调节内分泌途径。它们的发现和应用证明了基于肽的策略在调节激素分泌和开发内分泌疾病干预措施方面的实用性。如今，GHRP 仍在临床前和临床环境中持续受到探索，正在进行的研究重点是优化其功效、稳定性和安全性，以期实现潜在的治疗用途。

参考文献

2023. Inhibition of ghrelin activity by the receptor antagonist [D-Lys3]-GHRP-6 enhances hepatic fatty acid oxidation and gluconeogenesis in a growing pig model. Peptides, 166.
DOI: 10.1016/j.peptides.2023.171041

2021. Molecular recognition of an acyl-peptide hormone and activation of ghrelin receptor. Nature Communications, 12(1).
DOI: 10.1038/s41467-021-25364-2

2020. miR-709 inhibits GHRP6 induced GH synthesis by targeting PRKCA in pituitary. Molecular and Cellular Endocrinology, 506.
DOI: 10.1016/j.mce.2020.110763