愈创甘油醚
[CAS# 93-14-1]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 呼吸系统用药 >> 祛痰药
• 英文名: Guaifenesin
• 别名: 3-(2-Methoxyphenoxy)-1,2-propanediol; Guaiacol glyceryl ether; Glycerol guaiacolate
• 产品名称: 愈创甘油醚; 愈创木酚甘油醚; 3-(2-甲氧基苯氧基)丙烷-1,2-二醇
• 分子式: C₁₀H₁₄O₄
• 分子量: 198.22
• CAS 登录号: 93-14-1
• EC 号码: 202-222-5
• 分子行输入简码SMILES: COC1=CC=CC=C1OCC(CO)O

物理化学性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm³ 计算值^*
• 熔点: 80 - 82 ºc (实验值)
• 沸点: 356.8±27.0 ºc 760 mmHg (计算值)^*, 380.5 ºc (实验值)
• 闪点: 169.6±23.7 ºc (计算值)^*
• 溶解度: dmso: 40 mg/mL, water: 25 mg/mL (实验值)
• 折射率: 1.538 (计算值)^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H302
• 防护标签: P264-P270-P301+P317-P330-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
生殖毒性	Repr.	2	H361

发现和应用

愈创甘油醚，化学名为 3-(2-甲氧基苯氧基)丙烷-1,2-二醇，是一种常用于治疗与黏液充血相关的呼吸系统疾病的祛痰药。其分子式为 C₁₀H₁₄O₄，其特征是甘油骨架通过醚键连接到甲氧基取代的苯基上。

该化合物于 20 世纪中期首次合成并被引入，作为一种促进呼吸道黏液清除的治疗剂。愈创甘油醚通过增加支气管分泌物的体积并降低其粘度来发挥作用，从而促进排痰并改善呼吸道清除。这种药理作用使其成为许多非处方感冒、咳嗽和流感药物的主要成分。

愈创甘油醚的作用机制包括刺激呼吸道黏液分泌腺分泌更具流动性的黏液。黏液稠度的改变使其更容易通过纤毛运动和咳嗽排出。该药物通常以片剂、糖浆或胶囊的形式口服，剂量根据患者年龄和临床指征调整。

除了用作祛痰药外，愈创甘油醚还被研究用于治疗慢性呼吸道疾病（包括慢性支气管炎和哮喘）中黏液清除功能受损的潜在益处。愈创甘油醚通常耐受性良好，不良反应罕见且轻微，通常仅限于胃肠道不适或过敏反应。

药代动力学方面，愈创甘油醚口服后吸收迅速，在肝脏代谢，主要经肾脏排泄。其半衰期支持通常每4至6小时一次的给药间隔。该药物与其他药物无显著相互作用，可安全用于联合治疗。

在药物合成中，愈创甘油醚是在受控条件下，通过甘油衍生物和取代酚的醚化反应生成的。这种合成的便捷性使其能够广泛生产和配制。

总而言之，愈创甘油醚是一种广泛使用的祛痰药，有助于清除呼吸系统疾病中的粘液。其化学结构和药理作用是其在缓解粘液相关气道充血症状中发挥作用的基础。

参考文献

1970. Pharmacokinetics and Metabolism of Glyceryl Guaiacolate in Ponies. American Journal of Veterinary Research, 31(3).
DOI: 10.2460/ajvr.1970.31.03.469

2020. A new molecularly imprinted polymer for selective extraction and pre-concentration of guaifenesin in different samples: Adsorption studies and kinetic modeling. Journal of Separation Science, 43(6).
DOI: 10.1002/jssc.201900940

2021. High-Performance Liquid Chromatography Method for Simultaneous Determination of Guaifenesin, Salbutamol Sulfate and Guaifenesin Impurity (Guaiacol). Journal of Chromatographic Science, 59(8).
DOI: 10.1093/chromsci/bmaa128