5-(p-甲苯基)-4,5-二氢恶唑-2-胺
[CAS# 959249-62-8]

基本信息

• 产品分类: 医药中间体 >> 杂环化合物中间体 >> 嘧啶类化合物 >> 胺类
• 英文名: 5-(p-Tolyl)-4,5-dihydrooxazol-2-amine
• 产品名称: 5-(p-甲苯基)-4,5-二氢恶唑-2-胺
• 分子式: C₁₀H₁₂N₂O
• 分子量: 176.22
• CAS 登录号: 959249-62-8
• 分子行输入简码SMILES: CC1=CC=C(C=C1)C2CN=C(O2)N

物理化学性质

• 溶解度: 2059 mg/L (25 ºC 水)
• 密度: 1.2±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 折射率: 1.609, 计算值^*
• 熔点: 87.76 ºC
• 沸点: 295.86 ºC, 310.4±52.0 ºC (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 141.5±30.7 ºC, 计算值^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

发现和应用

5-(对甲苯基)-4,5-二氢恶唑-2-胺，也称为托洛沙酮，是在 20 世纪中期作为新型抗抑郁药物研究的一部分而发现的。该化合物被合成并评估其药理特性，特别是其调节大脑神经递质水平的潜力。托洛沙酮属于可逆性单胺氧化酶抑制剂 (MAOI) 类，通过抑制单胺氧化酶起作用，导致大脑中血清素、多巴胺和去甲肾上腺素等神经递质的水平升高。它的发现标志着抑郁症治疗的重大进步，为传统三环类抗抑郁药和选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI) 提供了替代方案。

托洛沙酮用于治疗抑郁症，特别用于其他抗抑郁药物无效或耐受性差的情况。作为一种可逆性 MAOI，托洛沙酮可抑制血清素、多巴胺和去甲肾上腺素等神经递质的分解，从而导致这些神经递质的突触水平升高。这种作用机制有助于缓解抑郁症状并改善重度抑郁症患者的情绪。

托洛沙酮对治疗非典型抑郁症特别有效，非典型抑郁症是抑郁症的一种亚型，其特征是情绪反应性、食欲增加、体重增加、嗜睡和四肢沉重感。与传统的 MAOI 不同，托洛沙酮引起高血压危象或与含酪胺食物相互作用的风险较低，因此对患者更安全、更耐受。

托洛沙酮还可用于治疗焦虑症，例如广泛性焦虑症 (GAD) 和社交焦虑症 (SAD)。通过调节大脑中的神经递质水平，托洛沙酮有助于减轻焦虑症状，包括过度担忧、紧张和回避行为。

托洛沙酮和其他可逆性 MAOI 是研究抑郁症和情绪障碍神经生物学的宝贵工具。研究它们对神经递质系统和神经功能的影响可以深入了解抑郁症的潜在机制，并为开发具有更高疗效和耐受性的新型抗抑郁药物提供参考。

托洛沙酮可与其他抗抑郁药物或情绪稳定剂联合使用，是难治性抑郁症或双相情感障碍的辅助疗法。将托洛沙酮与其他药物联合使用可以增强整体抗抑郁效果，并改善复杂情绪障碍患者的治疗效果。

尽管有较新的抗抑郁药物可用，但对于对常规治疗无反应或对其他药物有无法忍受的副作用的患者，托洛沙酮在临床实践中仍然是一种有价值的选择。其独特的作用机制和耐受性使它成为抗抑郁治疗药物库的有益补充。