盐酸洛美沙星
[CAS# 98079-52-8]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 人工合成抗感染类药 >> 喹诺酮类药
• 英文名: Lomefloxacin hydrochloride
• 别名: 1-Ethyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid hydrochloride
• 产品名称: 盐酸洛美沙星; (+/-)-1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-喹啉-3-羧酸盐酸盐
• 分子式: C₁₇H₁₉F₂N₃O₃^.HCl
• 分子量: 387.81
• CAS 登录号: 98079-52-8
• EC 号码: 627-337-1
• 分子行输入简码SMILES: CCN1C=C(C(=O)C2=CC(=C(C(=C21)F)N3CCNC(C3)C)F)C(=O)O.Cl

物理化学性质

• 溶解度: 1 mg/mL (dmso), 6 mg/mL (water)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H302
• 防护标签: P264-P270-P301+P317-P330-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317

发现和应用

盐酸洛美沙星是氟喹诺酮类抗生素的一种，用于治疗细菌感染。它于 20 世纪 80 年代末推出，是早期氟喹诺酮类抗生素的更有效替代品，在抗菌效果和药代动力学方面有显著改善。

洛美沙星的发现源于人们不断寻找新的更有效的抗生素来对抗越来越多的细菌感染。氟喹诺酮类以其广谱活性而闻名，其中已经包括环丙沙星和诺氟沙星，它们对各种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有疗效。洛美沙星旨在增强这些特性并提供更好的临床效果，特别是对于对其他抗生素有耐药性的感染。

盐酸洛美沙星通过抑制细菌 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV（参与 DNA 复制和修复的关键酶）发挥作用。通过干扰这些过程，洛美沙星会破坏细菌细胞分裂，导致细菌死亡。这种作用机制与其他氟喹诺酮类药物相似，但对某些病原体具有优化的活性。

盐酸洛美沙星的主要应用包括治疗呼吸道感染、尿路感染和皮肤感染。其广谱活性使其适合治疗由多种细菌引起的感染，包括对其他抗生素有耐药性的细菌。洛美沙星通常口服给药，吸收良好，全身分布良好，可有效治疗全身感染。

盐酸洛美沙星的主要优势之一是其与一些早期的氟喹诺酮类药物相比具有更好的药代动力学特征。它可达到高血浆浓度，并能很好地从胃肠道吸收，确保有效治疗感染。此外，洛美沙星的半衰期相对较长，在许多情况下可以每天服用一次，从而提高了患者的依从性。

尽管洛美沙星盐酸盐有诸多好处，但使用它并非毫无顾虑。与其他抗生素一样，它也存在产生抗生素耐药性的风险，特别是如果使用不当或过度使用药物。耐药机制包括靶酶突变或药物从细菌细胞中流出增加。因此，谨慎使用洛美沙星并遵守临床指南至关重要，以最大限度地降低耐药性风险。

洛美沙星盐酸盐的副作用通常较轻，但可能包括胃肠道紊乱，如恶心和腹泻，以及潜在的中枢神经系统影响，如头晕或头痛。应监测患者是否有任何不良反应，患有某些疾病或服用可能与洛美沙星相互作用的其他药物的人应谨慎使用该药物。

总之，盐酸洛美沙星代表了氟喹诺酮类抗生素的一项宝贵进步，具有增强的疗效和良好的药代动力学特征。它能够治疗多种细菌感染，是现代抗生素治疗的重要工具。然而，必须谨慎管理其使用，以确保其有效性并防止产生耐药性。

参考文献

2023. Determination of elemental impurities in lomefloxacin hydrochloride ear drops by inductively coupled plasma-mass spectrometry using oxygen reaction mode and study of their catalytic effect on photodegradation reaction. Rapid communications in mass spectrometry : RCM, 37(3).
DOI: 10.1002/rcm.9468

2022. Photocatalytic degradation of lomefloxacin antibiotics using hydrothermally synthesized magnesium titanate under visible light-driven energy sources. Environmental science and pollution research international, 29(29).
DOI: 10.1007/s11356-022-20540-3

2022. Changes in the Oxidation-Reduction State of Human Dermal Fibroblasts as an Effect of Lomefloxacin Phototoxic Action. Cells, 11(12).
DOI: 10.3390/cells11121971