泮托拉唑
[CAS# 102625-70-7]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 消化系统用药 >> 抗酸及胃黏膜保护药
• 产品名称: 泮托拉唑
• 英文名: Pantoprazole
• 别名: 6-(Difluoromethoxy)-2-[(3,4-dimethoxypyridin-2-yl)methylsulfinyl]-1H-benzimidazole
• 分子式: C₁₆H₁₅F₂N₃O₄S
• 分子量: 383.37
• CAS 登录号: 102625-70-7 (154644-14-1)
• EC 号码: 600-331-6
• 分子行输入简码SMILES: COC1=C(C(=NC=C1)CS(=O)C2=NC3=C(N2)C=C(C=C3)OC(F)F)OC

物理化学性质

• 溶解度: 10 mM (DMSO) (实验值)
• 密度: 1.5±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 折射率: 1.643, 计算值^*
• 沸点: 586.9±60.0 °C (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 308.7±32.9 °C, 计算值^*

^* 使用计算机软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software.

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08;GHS09 警告
• 危害标签: H302+H312+H332-H302-H312-H315-H319-H335-H336-H341H351-H4990H410-H412
• 防护标签: P203-P261-P264-P264+P265-P270-P271-P273-P280-P301+P317-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P317-P318-P319-P321-P330-P332+P317-P337+P317-P362+P364-P391-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
对水生环境急性有害	Aquatic Acute	1	H400
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	3	H412
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	1	H410
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H336

发现和应用

泮托拉唑是一种质子泵抑制剂 (PPI)，由德国制药公司 Byk Gulden 的研究人员于 20 世纪 80 年代末首次合成。它通过选择性靶向胃中的 H+/K+ ATPase 酶系统来抑制胃酸分泌。泮托拉唑的发现标志着酸相关疾病治疗的重大进步，提供了一种有效的治疗选择，与早期的 PPI 相比，其稳定性和生物利用度均有所提高。

泮托拉唑的合成涉及苯并咪唑核心结构的修饰，这增强了其酸稳定性和对胃质子泵的选择性抑制。作为前体药物，泮托拉唑在胃的酸性环境中被激活，在那里它与质子泵上的半胱氨酸残基共价结合，从而导致长时间抑制酸分泌。这种机制有助于其在治疗胃食管反流病 (GERD)、消化性溃疡和 Zollinger-Ellison 综合征方面的功效。

与其他 PPI 相比，泮托拉唑具有良好的药代动力学和较低的药物相互作用可能性，因此在临床上得到了广泛的应用。它通常用于短期和长期治疗酸相关疾病。研究表明，泮托拉唑能更稳定地维持胃 pH 值，这对需要长期酸抑制治疗的患者有益。此外，泮托拉唑还因其对非甾体抗炎药 (NSAID) 引起的胃粘膜损伤的潜在保护作用而受到评估。

尽管泮托拉唑具有治疗作用，但人们一直担心长期使用泮托拉唑会带来营养吸收不良、肠道菌群改变和感染易感性增加的潜在风险。正在进行的研究旨在进一步阐明泮托拉唑的长期安全性并优化其临床应用。

参考文献

2000. Influence of Helicobacter pylori eradication therapy on 13C aminopyrine breath test: comparison among omeprazole-, lansoprazole-, or pantoprazole-containing regimens. The American Journal of Gastroenterology, 95(10).
DOI: 10.1016/s0002-9270(00)01977-8

2005. Intragastric acidity during treatment with esomeprazole 40 mg twice daily or pantoprazole 40 mg twice daily - a randomized, two‐way crossover study. Alimentary Pharmacology & Therapeutics, 21(8).
DOI: 10.1111/j.1365-2036.2005.02432.x

2007. Prospective, Randomized Trial Comparing Effect of Oral Versus Intravenous Pantoprazole on Rebleeding After Nonvariceal Upper Gastrointestinal Bleeding: A Pilot Study. Digestive Diseases and Sciences, 52(9).
DOI: 10.1007/s10620-006-9282-2