4-氨基-3-苯基丁酸盐酸盐
[CAS# 1078-21-3]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抑制剂原料药
• 产品名称: 4-氨基-3-苯基丁酸盐酸盐
• 英文名: 4-Amino-3-phenylbutyric acid hydrochloride
• 别名: Phenibut; Phenigam; Phenybut
• 分子式: C₁₀H₁₄ClNO₂
• 分子量: 215.68
• CAS 登录号: 1078-21-3
• EC 号码: 214-079-6
• 分子行输入简码SMILES: C1=CC=C(C=C1)C(CC(=O)O)CN

物理化学性质

• 熔点: 253 °C （分解） (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H315-H319-H335
• 防护标签: P261-P264-P264+P265-P271-P280-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P319-P321-P332+P317-P337+P317-P362+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
眼刺激	Eye Irrit.	2A	H319

发现和应用

4-氨基-3-苯基丁酸盐酸盐，通常称为 Phenibut，是神经递质 γ-氨基丁酸 (GABA) 的衍生物。从结构上讲，它是 GABA 的 β-苯基衍生物，具有盐酸盐形式，可增强其溶解度和生物利用度。Phenibut 最早于 20 世纪 60 年代在苏联开发，当时它被用作具有抗焦虑、镇静和认知增强特性的药物。其独特的化学结构（以苯环为特征）使其比 GABA 本身更有效地穿过血脑屏障，提供独特的药理作用。

Phenibut 的发现源于人们努力创造一种可以调节 GABA 能信号传导并解决其中枢神经系统渗透性差的化合物。研究人员发现 β-苯基修饰是一种增加亲脂性和促进大脑吸收的方法。这种化合物在太空任务期间被作为抗压力剂列入苏联宇航员的医疗包中，标志着其在高压情况下的早期使用。

4-氨基-3-苯基丁酸盐酸盐通过充当 GABA_B 受体激动剂发挥作用，并对 GABA_A 受体具有部分活性。它调节 GABAergic 活性的能力有助于其抗焦虑、肌肉松弛和益智作用。在临床上，它已被用于治疗焦虑、失眠和前庭疾病，并作为增强认知能力的补充剂。它的镇静作用没有明显的镇静作用，使其成为特定治疗环境中的首选。

除了临床应用外，苯丁酸还因其在减轻压力和改善情绪方面的益处而受到膳食补充剂行业的关注。然而，由于长期使用可能产生耐受性和戒断症状，??因此在受监管的医疗环境之外使用它引发了对滥用和依赖性的担忧。许多国家的监管机构已限制其使用，强调需要仔细监测其使用情况。

正在进行的研究探索了苯丁酸衍生物，以优化其药代动力学和药效学特征，旨在降低依赖性风险，同时保持治疗效果。研究还调查了其在治疗神经系统疾病方面的潜力，包括抑郁症、创伤后应激障碍和酒精戒断综合征。

虽然 4-氨基-3-苯基丁酸盐酸盐仍然是一种具有重要药理学意义的化合物，但它的应用凸显了治疗益处与防止滥用的监管需求之间的微妙平衡。

参考文献

2023. A preclinical secondary pharmacology resource illuminates target-adverse drug reaction associations of marketed drugs. Nature Communications.
DOI: 10.1038/s41467-023-40064-9

2024. Phenibut: Review and Pharmacologic Approaches to Treating Withdrawal. The Journal of Clinical Pharmacology.
DOI: 10.1002/jcph.2414

2023. Clinical Presentations and Treatment of Phenibut Toxicity and Withdrawal: A Systematic Literature Review. Journal of Addiction Medicine.
DOI: 10.1097/adm.0000000000001141