氯沙坦钾
[CAS# 124750-99-8]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 循环系统用药 >> 抗高血压病药
• 产品名称: 氯沙坦钾
• 英文名: Losartan potassium
• 别名: 2-Butyl-4-chloro-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-imidazole-5-methanol monopotassium salt
• 分子式: C₂₂H₂₂CIKN₆OK
• 分子量: 461.01
• CAS 登录号: 124750-99-8
• EC 号码: 627-032-3
• 分子行输入简码SMILES: CCCCC1=NC(=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NN=N[N-]4)CO)Cl.[K+]

安全数据

• 危险品标志: GHS02;GHS07 危险
• 危害标签: H228-H315-H319
• 防护标签: P240-P210-P241-P264-P280-P302+P352-P370+P378-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
生殖毒性	Repr.	1B	H360
严重眼损伤	Eye Dam.	1	H318
生殖毒性	Lact.	-	H362
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317
生殖毒性	Repr.	1B	H360D
生殖毒性	Repr.	2	H361
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
生殖毒性	Repr.	2	H360
皮肤致敏	Skin Sens.	1B	H317

发现和应用

氯沙坦钾是一种治疗高血压和心力衰竭的药物，由默克公司的研究人员在20世纪80年代末发现。这项发现是开发血管紧张素II受体拮抗剂的一部分，这是一种新型用于治疗高血压的药物。氯沙坦通过选择性阻断血管紧张素II受体亚型AT1来起作用，从而阻止其引发的血管收缩和醛固酮分泌。这一发现标志着心血管医学的重大进步，为ACE抑制剂等传统抗高血压药物提供了替代方案。1995年，氯沙坦钾获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，并成为全球范围内最广泛使用的抗高血压药物之一。

氯沙坦钾主要用于治疗高血压，可单独使用或与其他抗高血压药物联合使用。通过阻断血管紧张素II的作用，氯沙坦扩张血管，降低血压，减少中风和心脏病发作等心血管事件的风险。

除了高血压，氯沙坦钾还可治疗射血分数降低的心力衰竭（HFrEF）。它通过抑制血管紧张素II对心脏和血管的有害影响，改善心力衰竭患者的症状，降低住院和死亡风险。氯沙坦降低后负荷和前负荷的能力有益于改善心力衰竭患者的心脏功能和结构。

此外，氯沙坦钾还能减缓糖尿病肾病的进展，这是糖尿病的一种常见并发症，其特征是肾脏损伤和功能受损。它通过降低肾小球内压力和蛋白尿，保护肾功能，延缓终末期肾病的发展。

在预防中风方面，氯沙坦钾显示出良好的前景，尤其是对于高血压和左心室肥大（LVH）患者。通过降低血压和减少心脏负荷，氯沙坦降低了与高血压和LVH相关的中风风险。

除了获得批准的适应症外，氯沙坦钾有时还被用于治疗各种疾病，包括马凡氏综合征、主动脉瘤和偏头痛预防。其阻断血管紧张素II的作用可能对血管功能和偏头痛病理生理产生有益影响。

参考文献

1998. Effects of combination therapy with enalapril and losartan on the rate of progression of renal injury in rats with 5/6 renal mass ablation. Journal of the American Society of Nephrology : JASN.
DOI: 10.1681/asn.v92224

1997. Simple high-performance liquid chromatographic method for determination of losartan and E-3174 metabolite in human plasma, urine and dialysate. Journal of Chromatography. B, Biomedical Sciences and Applications.
DOI: 10.1016/s0378-4347(97)00489-1

2001. Management of Hypertension. Preventive Cardiology.
DOI: 10.1007/978-1-59259-001-8_6