盐酸兰地洛尔
[CAS# 144481-98-1]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 循环系统用药 >> β-肾上腺素受体阻断药
• 产品名称: 盐酸兰地洛尔
• 英文名: Landiolol hydrochloride
• 别名: [(4S)-2,2-Dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]methyl 3-[4-[(2S)-2-hydroxy-3-[2-(morpholine-4-carbonylamino)ethylamino]propoxy]phenyl]propanoate hydrochloride
• 分子式: C₂₅H₃₉N₃O₈.HCl
• 分子量: 546.05
• CAS 登录号: 144481-98-1
• EC 号码: 833-743-1
• 分子行输入简码SMILES: CC1(OC[C@H](O1)COC(=O)CCC2=CC=C(C=C2)OC[C@H](CNCCNC(=O)N3CCOCC3)O)C.Cl

物理化学性质

• 溶解度: 25 mg/mL (H2O)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H315-H319
• 防护标签: P264-P264+P265-P280-P302+P352-P305+P351+P338-P321-P332+P317-P337+P317-P362+P364

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315

发现和应用

盐酸兰地洛尔是一种药物化合物，因其在治疗心血管疾病方面的潜力而备受关注，特别是在治疗急性心力衰竭和心律失常方面。这种物质是一种β受体阻滞剂，通过选择性抑制心脏中的β-1肾上腺素受体起作用。通过阻断这些受体，盐酸兰地洛尔可降低心率和心肌需氧量，使其可用于控制心律失常和稳定急性情况下的心脏功能。它对β-1受体的选择性使它有别于其他β受体阻滞剂，因为它将支气管痉挛等副作用的风险降至最低，而支气管痉挛在非选择性β受体阻滞剂中更常见。

盐酸兰地洛尔的发现可以追溯到 20 世纪 90 年代初，当时研究人员正在寻找一种更有效、更安全的方法来控制急性心血管疾病患者的心率。与具有长期作用的传统β受体阻滞剂不同，兰地洛尔的半衰期较短，因此可以快速起效和停药。这一特性使其在急性情况下特别有用，例如在手术期间或重症监护室，这些情况下需要精确控制心率，而不会产生其他β受体阻滞剂的延长作用。该化合物由中外制药株式会社开发，后来被引入日本和其他国家临床实践。

兰地洛尔盐酸盐的合成涉及几个关键步骤。第一阶段通常包括制备核心结构，该核心结构是一种具有与二级胺连接的芳香基团的β受体阻滞剂衍生物。采用各种合成方法，包括使用选择性试剂和保护基，来引入必要的功能基团，例如盐酸盐形式，这对化合物的稳定性和溶解度至关重要。兰地洛尔盐酸盐的合成旨在获得高纯度，确保该化合物可安全用于药物用途并可有效地给患者服用。

盐酸兰地洛尔在医学领域有着重要的应用，特别是在治疗急性心脏病方面。它能够快速控制心率，因此在紧急情况下非常有用，例如治疗室上性心动过速或心脏手术后。它还用于治疗术中心动过速，在这种情况下，保持稳定的心脏功能对患者的安全至关重要。由于半衰期短，盐酸兰地洛尔具有易于滴定至所需剂量的优势，可最大限度地降低过量和其他并发症的风险。这一特性使其成为重症监护医学中的重要工具，尤其是在需要精确控制心率时。

总之，盐酸兰地洛尔代表了急性心血管疾病管理方面的重大进步。它对 β-1 受体的选择性作用以及快速起效和消失使其特别适合在重症监护环境中使用。正在进行的研究继续探索其在其他治疗领域的潜力，确保其作为现代医学中宝贵工具的地位。

参考文献

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DOI: 10.1186/s13054-024-05174-w

2024-11-26. Personalizing beta-blockade in septic shock: finding the right rhythm and rate for the right patient.
DOI: 10.1007/s00134-024-07731-x

2024-11-25. Heart rate control in septic shock—echocardiographic evaluation and monitoring should be standard.
DOI: 10.1007/s00134-024-07727-7