盐酸拉罗卡因
[CAS# 553-63-9]

基本信息

• 产品分类: 医药中间体 >> 杂环化合物中间体 >> 嘧啶类化合物 >> 胺类
• 产品名称: 盐酸拉罗卡因
• 英文名: Larocaine hydrochloride
• 别名: Dimethocaine hydrochloride; 3-(Diethylamino)-2,2-dimethyl-1-propanol 4-aminobenzoate hydrochloride
• 分子式: C₁₆H₂₆N₂O₂.HCl
• 分子量: 314.85
• CAS 登录号: 553-63-9
• EC 号码: 687-983-5
• 分子行输入简码SMILES: CCN(CC)CC(C)(C)COC(=O)C1=CC=C(C=C1)N.Cl

物理化学性质

• 熔点: 195-196 °C

安全数据

• 危险品标志: GHS06 危险
• 危害标签: H301
• 防护标签: P264-P270-P301+P316-P321-P330-P405-P501

发现和应用

盐酸拉罗卡因是一种局部麻醉剂类化合物。它是氨基酯基的衍生物，其结构与其他局部麻醉剂（例如普鲁卡因和利多卡因）相似，这些麻醉剂常用于在医疗操作过程中暂时缓解疼痛。

与其他局部麻醉剂一样，盐酸拉罗卡因的主要作用机制是阻断神经细胞中的钠通道。通过抑制钠离子通过这些通道的内流，拉罗卡因阻止了动作电位沿神经的传播。这种神经传递阻断会导致麻醉区域出现可逆性感觉丧失，从而产生局部麻醉作用。

盐酸拉罗卡因通常用于各种医疗和牙科手术，以预防或缓解疼痛。其应用包括小型外科手术、拔牙以及其他需要暂时麻醉特定身体部位的干预措施。该化合物通常通过注射或局部应用给药，具体取决于手术过程和所需的麻醉深度。

盐酸拉罗卡因的药代动力学，包括其吸收、分布、代谢和排泄，与其他局部麻醉药相似。起效通常很快，药效可持续几分钟到几小时，具体取决于浓度和给药部位。

尽管盐酸拉罗卡因有效且应用广泛，但其使用也存在潜在的副作用。这些副作用可能包括过敏反应，例如皮疹或瘙痒，以及更严重的副作用，例如中枢神经系统毒性、心血管影响（例如心律失常）以及注射部位的局部组织反应。为了最大限度地降低此类副作用的风险，必须遵循正确的剂量和给药方案。

总而言之，盐酸拉罗卡因是一种局部麻醉药，可用于各种医疗和牙科手术。它通过阻断神经中的钠通道，导致可逆性感觉丧失。虽然有效，但需要谨慎管理以避免与其使用相关的潜在副作用。

参考文献

2014. Dimethocaine, a synthetic cocaine derivative: Studies on its in vitro metabolism catalyzed by P450s and NAT2. Toxicology Letters, 225(1).
DOI: 10.1016/j.toxlet.2013.11.033

2014. Dimethocaine, a synthetic cocaine analogue: studies on its in-vivo metabolism and its detectability in urine by means of a rat model and liquid chromatography-linear ion-trap (high-resolution) mass spectrometry. Analytical and Bioanalytical Chemistry, 406(7).
DOI: 10.1007/s00216-013-7539-0

1996. Stimulant activities of dimethocaine in mice: reinforcing and anxiogenic effects. Psychopharmacology, 127(4).
DOI: 10.1007/bf02806010