苯甲酸利扎曲坦
[CAS# 145202-66-0]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 抑制剂 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺受体激动剂
• 产品名称: 苯甲酸利扎曲坦
• 英文名: Rizatriptan benzoate
• 别名: N,N-Dimethyl-2-[5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethylamine benzoate
• 分子式: C₁₅H₁₉N₅.C₇H₆O₂
• 分子量: 391.47
• CAS 登录号: 145202-66-0
• EC 号码: 604-465-6
• 分子行输入简码SMILES: CN(C)CCC1=CNC2=C1C=C(C=C2)CN3C=NC=N3.C1=CC=C(C=C1)C(=O)O

物理化学性质

• 溶解度: 20 mg/mL (DMSO), 46 mg/mL (水)
• 熔点: 178-180 °C

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08 危险
• 危害标签: H302-H319-H336-H360-H361-H372
• 防护标签: P203-P260-P261-P264-P264+P265-P270-P271-P280-P301+P317-P304+P340-P305+P351+P338-P318-P319-P330-P337+P317-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
生殖毒性	Repr.	1B	H360
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H336
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
生殖毒性	Repr.	2	H361
生殖毒性	Lact.	-	H362
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	3	H412
严重眼损伤	Eye Dam.	1	H318

发现和应用

苯甲酸利扎曲普坦是一种用于治疗偏头痛的药物化合物，它是在系统探索用于偏头痛治疗的血清素受体激动剂的过程中发现的。苯甲酸利扎曲普坦由默克公司开发，是设计研究针对性药物的结果，旨在寻找选择性血清素 5-HT1B/1D 受体激动剂。这种化合物目的是专门针对与偏头痛病理生理学有关的血清素受体，特别是与血管收缩和疼痛调节有关的受体。经过广泛的临床前研究，苯甲酸利扎曲普坦进入临床试验，证明了缓解偏头痛症状的功效，并于 1998 年获得 FDA 批准作为偏头痛的急性治疗药物。

苯甲酸利扎曲普坦是一种选择性血清素受体激动剂，专门针对位于颅内血管和感觉神经上的 5-HT1B/1D 受体。通过激活这些受体，它会诱导血管收缩并抑制促炎性神经肽的释放，从而缓解偏头痛症状，如头痛、恶心和畏光。利扎曲普坦苯甲酸酯的主要优势之一是起效迅速，许多患者在服药后 30 分钟内就会感到缓解。这种快速缓解在偏头痛发作的急性期尤其有益，可使患者快速恢复正常活动。

利扎曲普坦苯甲酸酯有常规口服片剂和口腔崩解片剂两种形式，可提供灵活的给药选择。口腔崩解片剂对于偏头痛发作期间感到恶心或吞咽困难的患者特别方便，因为它们无需用水服用，并且在口中迅速溶解。利扎曲普坦苯甲酸酯的一些配方设计用于舌下给药，为喜欢这种方法或口服困难的患者提供了另一种给药途径。

利扎曲普坦苯甲酸酯的剂量和给药应根据患者的偏头痛模式、症状严重程度和对先前治疗的反应进行个性化考虑。医生在开具利扎曲普坦苯甲酸酯处方时会考虑合并症、伴随用药和患者偏好等因素。总体而言，利扎曲普坦苯甲酸酯耐受性良好，最常见的副作用是轻微和短暂的，包括头晕、疲劳和口干。但是，与任何药物一样，应告知患者潜在的不良反应，并指导患者在出现严重或持续的症状时寻求医疗帮助。

当前的研究旨在进一步优化利扎曲普坦苯甲酸酯的疗效、安全性和耐受性，包括探索新配方、替代给药途径和联合疗法，以增强其治疗效果并解决偏头痛管理中未满足的需求。虽然利扎曲普坦苯甲酸酯目前用于治疗成人急性偏头痛，但正在研究其对其他偏头痛亚型（如月经性偏头痛和有先兆的偏头痛）的潜在疗效。

参考文献

2024-06. Neurophysiological and Vascular Mechanisms of Action of Serotoninergic Drugs for Abortive Migraine Treatment
DOI: 10.1007/s11055-024-01652-4

2016-04-28. Multivariate Optimization of Rizatriptan Benzoate-Loaded Solid Lipid Nanoparticles for Brain Targeting and Migraine Management
DOI: 10.1208/s12249-016-0532-0

2005-05. Anti-migraine action of triptans is preceded by transient aggravation of headache caused by activation of meningeal nociceptors
DOI: 10.1016/j.pain.2005.01.027