比马前列素
[CAS# 155206-00-1]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 激素及调节内分泌功能类药 >> 前列腺素类药
• 产品名称: 比马前列素
• 英文名: Bimatoprost
• 别名: (Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-Dihydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxy-5-phenylpent-1-enyl]cyclopentyl]-N-ethylhept-5-enamide
• 分子式: C₂₅H₃₇NO₄
• 分子量: 415.57
• CAS 登录号: 155206-00-1
• EC 号码: 642-890-9
• 分子行输入简码SMILES: CCNC(=O)CCC/C=CC[C@H]1[C@H](C[C@H]([C@@H]1/C=C/[C@H](CCC2=CC=CC=C2)O)O)O

物理化学性质

• 溶解度: 0.9948 mg/L (25 °C 水)
• 密度: 1.1±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 折射率: 1.591, 计算值^*
• 熔点: 267.01 °C
• 沸点: 629.8±55.0 °C (760 mmHg), 计算值^*, 616.48 °C
• 闪点: 334.7±31.5 °C, 计算值^*

^* 使用计算机软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software.

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08 危险
• 危害标签: H302-H312-H319-H340-H360-H361
• 防护标签: P203-P264-P264+P265-P270-P280-P301+P317-P302+P352-P305+P351+P338-P317-P318-P321-P330-P337+P317-P362+P364-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
生殖毒性	Repr.	1B	H360
生殖细胞致突变性	Muta.	1B	H340
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
生殖毒性	Repr.	2	H361
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
生殖毒性	Repr.	1A	H360
生殖毒性	Lact.	-	H362
急性毒性	Acute Tox.	4	H332

发现和应用

比马前列素，也称为 Lumigan，是由制药公司 Allergan 发现和开发的。 最初研究它作为降眼压剂以降低青光眼和高眼压患者眼内压（IOP）。 比马前列素属于一类被称为前列腺素类似物的药物，它模仿体内自然产生的前列腺素的作用。 前列腺素在调节括眼压、炎症和平滑肌收缩等各种生理过程中发挥着重要作用。

比马前列素主要用于治疗开角型青光眼和高眼压症。 比马前列素通过增加房水（眼内液体）的流出来发挥作用，从而降低眼压并降低视神经损伤的风险。监管机构还批准比马前列素用于治疗睫毛少毛症，这是一种以睫毛生长不足或稀疏为特征的疾病。 比马前列素可促进睫毛生长，增加睫毛的长度、厚度和黑度，并增强睫毛的整体外观。 比马前列素对睫毛生长影响的确切作用机制尚不完全清楚，但据信它可以刺激睫毛毛发周期的生长期（生长期）。比马前列素通常用于美容目的，特别是用于增强睫毛长度、丰满度和黑度。 它经常被皮肤科医生和美容外科医生开出或推荐为睫毛延长、睫毛膏和假睫毛的非侵入性替代品。比马前列素还具有治疗雄激素性脱发（男性和女性型脱发）的潜在应用。 初步研究表明，当局部应用于头皮时，比马前列素可以刺激头发生长并提高头发密度。除了目前的临床适应症外，比马前列素仍然是潜在新治疗应用持续研究和开发的主题。比马前列素多样化的药理学特性和良好的安全性使其成为未来治疗创新的有希望的候选者。

参考文献

2003. Ocular Hypotensive FP Prostaglandin (PG) Analogs: PG Receptor Subtype Binding Affinities and Selectivities, and Agonist Potencies at FP and Other PG Receptors in Cultured Cells. Journal of ocular pharmacology and therapeutics, 19, 6.
DOI: 10.1089/108076803322660422

2019. New insights into the pathogenesis and nonsurgical management of Graves orbitopathy. Nature reviews. Endocrinology, 16, 2.
DOI: 10.1038/s41574-019-0305-4

2024. Medical Therapy of Childhood Glaucoma. Childhood Glaucoma, 15.
DOI: 10.1007/978-3-031-61073-8_15