顺式二氨二碘化铂(II)
[CAS# 15978-93-5]

基本信息

• 产品分类: 无机化工 >> 无机盐 >> 金属卤化物及卤酸盐 >> 金属碘化物及盐
• 产品名称: 顺式二氨二碘化铂(II)
• 英文名: cis-Diamminediiodoplatinum
• 别名: cis-Diamminediiodoplatinum (II)
• 分子式: H₆I₂N₂Pt
• 分子量: 482.95
• CAS 登录号: 15978-93-5
• EC 号码: 240-115-5
• 分子行输入简码SMILES: N.N.I[Pt]I

安全数据

• 危险品标志: GHS06;GHS07;GHS08 危险
• 危害标签: H300-H300-H310-H317-H319-H334-H340-H350-H360
• 防护标签: P203-P233-P260-P261-P262-P264-P264+P265-P270-P271-P272-P280-P284-P301+P316-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P316-P318-P321-P330-P333+P317-P337+P317-P342+P316-P361+P364-P362+P364-P403-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
呼吸道致敏	Resp. Sens.	1	H334
生殖细胞致突变性	Muta.	1B	H340
急性毒性	Acute Tox.	1	H310
急性毒性	Acute Tox.	2	H300
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
生殖毒性	Repr.	1B	H360
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317
致癌性	Carc.	1B	H350

发现和应用

顺式二碘二氨铂，通常称为顺式-DDP-I或简称为碘铂，是一种铂基化合物，属于铂类抗肿瘤药物。与顺铂类似，它含有一个与氨和卤素基团配位的铂离子，但其中碘离子取代了氯离子。虽然顺式二碘二氨铂在临床实践中的认知和应用不如其更知名的对应物顺铂，但它们具有相似的作用机制，并因其潜在的抗癌特性而被研究。

顺式二碘二氨铂的结构包含一个中心铂(II)离子，该离子与两个氨基团(NH₃)和两个碘离子(I^-)配位。该结构与顺铂非常相似，后者以氯离子代替碘离子。该化合物的关键区别在于碘离子的取代，这会影响其反应性以及与生物分子的相互作用。

与其他铂类抗癌药物一样，顺式二碘二氨铂通过干扰癌细胞内的DNA复制发挥作用。它通过以类似于顺铂的方式与DNA结合，与嘌呤碱基（尤其是鸟嘌呤）形成共价键，从而发挥细胞毒性作用。这会导致DNA加合物的形成，进而导致DNA交联，阻止DNA链分离并抑制DNA复制。这些DNA功能的破坏会引发细胞应激反应，通常导致细胞死亡，尤其是在快速分裂的癌细胞中。

在顺式二碘二氨铂中引入碘离子可能会改变该化合物的药理特性，例如其溶解性、稳定性以及与细胞靶标的相互作用方式。例如，碘离子可能使化合物在某些环境下更具反应性，或改变其穿透细胞膜的能力，这可能会增强或降低其与顺铂相比的疗效。

尽管顺式二碘二氨铂已在实验室条件下进行了研究，但尚未像顺铂那样得到广泛开发或批准用于临床。对该化合物的研究较为有限，一些研究探索了其作为毒性较低的替代品或与其他铂类化疗药物相比具有不同活性谱的药物的潜力。

与其他含铂药物一样，使用顺式二碘二氨铂进行癌症治疗的主要挑战之一是控制其副作用，这些副作用通常与肾毒性（肾脏损伤）、耳毒性（听力损失）和骨髓抑制（骨髓抑制）有关。这些副作用限制了铂类药物的使用，顺式二碘二氨铂很可能也会面临类似的挑战。

总而言之，顺式二氨二碘铂是一种铂基化合物，其性质与顺铂相似，但因碘离子的存在而发生改变。虽然它在临床前研究中已显示出潜力，但尚未在临床实践中得到广泛应用。需要更多研究来更好地了解其药理特性，并确定它是否比顺铂等其他铂基药物具有显著优势。

参考文献

1991. Comparative nephrotoxicity studies of cisplatin and its iodinized derivative in rats. Archives of Toxicology. Supplement, 14.
DOI: 10.1007/978-3-642-74936-0_43

2014. Stepwise encapsulation and controlled two-stage release system for cis-Diamminediiodoplatinum. International Journal of Nanomedicine, 9.
DOI: 10.2147/ijn.s61570

2020. Reactions of cisplatin and cis-[PtI2(NH3)2] with molecular models of relevant protein sidechains: A comparative analysis. Journal of Inorganic Biochemistry, 209.
DOI: 10.1016/j.jinorgbio.2020.111096