罗布里替尼
[CAS# 1708971-55-4]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 抑制剂 >> 血管生成 >> 成纤维细胞生长因子受体抑制剂
• 产品名称: 罗布里替尼
• 英文名: Roblitinib
• 别名: N-[5-Cyano-4-[(2-methoxyethyl)amino]-2-pyridinyl]-7-formyl-3,4-dihydro-6-[(4-methyl-2-oxo-1-piperazinyl)methyl]-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxamide
• 分子式: C₂₅H₃₀N₈O₄
• 分子量: 506.56
• CAS 登录号: 1708971-55-4
• 分子行输入简码SMILES: CN1CCN(C(=O)C1)CC2=C(N=C3C(=C2)CCCN3C(=O)NC4=NC=C(C(=C4)NCCOC)C#N)C=O

物理化学性质

• 溶解度: 几乎不溶 (0.061 g/L) (25 °C), 计算值^*
• 密度: 1.39±0.1 g/cm³ (20 °C 760 Torr), 计算值^*
• 折射率: 1.654, 计算值^*
• 沸点: 852.1±65.0 °C (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 469.1±34.3 °C, 计算值^*

^* 使用计算机软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software.

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H302-H315-H319-H335
• 防护标签: P261-P305+P351+P338

发现和应用

罗布里替尼是一种化合物，因其潜在的治疗应用而备受关注，特别是在治疗各种癌症方面。它属于酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 类，这是一类旨在阻断特定酶（称为酪氨酸激酶）活性的化合物，这些酶参与调节细胞功能。酪氨酸激酶在细胞分裂、生长和存活等过程中发挥着重要作用。这些酶的异常通常与癌症的发展有关，使其成为抗癌药物开发的宝贵靶点。

罗布里替尼的发现源于开发更有效和选择性的癌症治疗药物的需求，特别是在化疗等传统治疗方法效果较差或引起严重副作用的情况下。众所周知，罗布里替尼可以抑制某些酪氨酸激酶的活性，包括参与表??皮生长因子受体 (EGFR) 通路的酪氨酸激酶，该通路经常与各种类型的癌症有关，包括非小细胞肺癌 (NSCLC) 和其他实体瘤。通过阻断驱动肿瘤生长的信号通路，罗布里替尼旨在阻止或减缓这些癌症的进展。

罗布里替尼的主要优势之一是其选择性。与影响快速分裂细胞的传统化疗不同，罗布里替尼靶向参与癌细胞信号传导的特定分子。这种针对性作用减少了对健康细胞的损害，并最大限度地减少了通常与化疗相关的副作用，如脱发、恶心和免疫抑制。

罗布里替尼已成为临床研究的主题，以评估其在各种癌症类型中的疗效和安全性。临床试验表明，将其用作治疗表现出 EGFR 突变或过度表达的癌症的前景。这些试验表明，罗布里替尼可能为晚期癌症患者提供显着的治疗益处，尤其是那些对其他治疗形式有抗药性的患者。此外，正在进行的研究正在探索 Roblitinib 与其他抗癌药物联合使用的潜力，以增强其有效性并扩大其应用范围。

除了抗癌特性外，罗布里替尼还因其在酪氨酸激酶信号传导发挥作用的其他疾病中的可能应用而受到研究，包括自身免疫性疾病和纤维化疾病。该化合物调节激酶活性的能力也可以为这些领域提供新的治疗选择。

总之，罗布里替尼代表了一种有前途的癌症靶向治疗方法。它选择性抑制参与癌细胞生长的酪氨酸激酶，有可能改善患者的预后，尤其是对常规疗法有耐药性的癌症。正在进行的临床试验和研究有望扩大其治疗应用，并进一步验证其在现代癌症治疗策略中的作用。

参考文献

2019. FGF401, A First-In-Class Highly Selective and Potent FGFR4 Inhibitor for the Treatment of FGF19-Driven Hepatocellular Cancer. Molecular Cancer Therapeutics, 18(12).
DOI: 10.1158/1535-7163.mct-18-1291

2024. FGFR-targeted therapeutics: clinical activity, mechanisms of resistance and new directions. Nature reviews. Clinical oncology, 21(4).
URL: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/38424198

2021. Synthesis of Roblitinib. Synfacts, 17(03).
DOI: 10.1055/s-0040-1719320.