艾普拉唑
[CAS# 172152-36-2]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 消化系统用药 >> 抑制胃酸分泌药
• 产品名称: 艾普拉唑
• 英文名: Ilaprazole
• 别名: 2-[[(4-Methoxy-3-methyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-6-(1H-pyrrol-1-yl)-1H-benzimidazole; IY 81149
• 分子式: C₁₉H₁₈N₄O₂S
• 分子量: 366.44
• CAS 登录号: 172152-36-2
• 分子行输入简码SMILES: CC1=C(C=CN=C1CS(=O)C2=NC3=C(N2)C=C(C=C3)N4C=CC=C4)OC

物理化学性质

• 溶解度: 5.923 mg/L (25 °C 水)
• 密度: 1.4±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 折射率: 1.710, 计算值^*
• 熔点: 271.46 °C
• 沸点: 651.0±65.0 °C (760 mmHg), 计算值^*, 626.01 °C
• 闪点: 347.5±34.3 °C, 计算值^*

^* 使用计算机软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software.

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H302-H315-H319-H335
• 防护标签: P261-P280-P301+P312-P302+P352-P305+P351+P338

发现和应用

艾普拉唑的发现是胃肠病学和酸相关疾病领域的重大突破。 艾普拉唑是一种质子泵抑制剂 (PPI)，用于改进治疗胃食管反流病 (GERD)、消化性溃疡和胃炎等疾病的现有方法。 科学家通过修改早期 PPI 的化学结构合成了艾普拉唑，增强了其功效和药代动力学特性。

艾普拉唑被广泛用于治疗 GERD，这是一种胃酸反流到胃的疾病，引起胃灼热和食道损伤。 艾普拉唑通过抑制胃酸分泌，缓解症状并促进食管组织愈合，从而缓解胃食管反流病患者的症状。艾普拉唑可有效治疗和预防消化性溃疡，包括胃溃疡和十二指肠溃疡。 艾普拉唑也用于治疗与胃酸分泌过多有关胃炎。 艾普拉唑被纳入根除幽门螺杆菌的联合治疗方案中，幽门螺杆菌是一种与消化性溃疡和胃癌发病机制有关的细菌。 艾普拉唑与抗生素配合，有助于抑制胃酸，创造不利于细菌生长的环境，以便根除幽门螺杆菌感染。 对于有应激性溃疡风险的住院患者，艾普拉唑用于预防形成溃疡。 艾普拉唑可用于治疗非溃疡性消化不良，这是一种常见的消化系统疾病，造成上腹部疼痛、腹胀和不适。 艾普拉唑的抑酸作用可以缓解消化不良并改善患者的整体胃肠功能。

参考文献

1999. Identification of IY81149 and its metabolites in the rat plasma using the on-line HPLC/ESI mass spectrometry. Archives of Pharmacal Research, 22(2).
DOI: 10.1007/bf02976545

2023. Effectiveness of combined proton pump inhibitors and posaconazole prophylaxis against invasive fungal infections in patients with hematologic malignancies: a retrospective study. International Journal of Clinical Pharmacy, 46(1).
DOI: 10.1007/s11096-024-01841-8

2000. A comparative pharmacodynamic study of IY-81149 versus omeprazole in patients with gastroesophageal reflux disease. Clinical pharmacology and therapeutics, 68(3).
DOI: 10.1067/mcp.2000.109155.