马立巴韦
[CAS# 176161-24-3]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 人工合成抗感染类药 >> 抗病毒类药
• 产品名称: 马立巴韦
• 英文名: Maribavir
• 别名: 1263W94; BW 1263W94; GW 257406X; 5,6-Dichloro-N-(1-methylethyl)-1-beta-L-ribofuranosyl-1H-benzimidazol-2-amine
• 分子式: C₁₅H₁₉Cl₂N₃O₄
• 分子量: 376.23
• CAS 登录号: 176161-24-3
• EC 号码: 891-156-6
• 分子行输入简码SMILES: CC(C)NC1=NC2=CC(=C(C=C2N1[C@@H]3[C@H]([C@H]([C@@H](O3)CO)O)O)Cl)Cl

物理化学性质

• 溶解度: 几乎不溶 (0.019 g/L) (25 °C), 计算值^*, 50 mg/mL (DMSO) (实验值)
• 密度: 1.67±0.1 g/cm³ (20 °C 760 Torr), 计算值^*
• 折射率: 1.703, 计算值^*
• 沸点: 611.0±65.0 °C (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 323.3±34.3 °C, 计算值^*

^* 使用计算机软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software.

安全数据

• 危险品标志: GHS05;GHS07;GHS08 Dander
• 危害标签: H302-H318-H317
• 防护标签: P260-P264-P264+P265-P270-P280-P301+P317-P305+P354+P338-P308+P316-P317-P330-P405-P501

发现和应用

Maribavir 是一种新型抗病毒药物，专门用于治疗巨细胞病毒 (CMV) 感染，特别是针对免疫功能低下的患者，例如接受器官移植或接受化疗的患者。CMV 是一种常见病毒，可导致免疫系统较弱的个体出现严重并发症。Maribavir 是治疗 CMV 的一种有希望的选择，特别是在病毒对其他抗病毒疗法产生耐药性的情况下。

发现 maribavir 是开发针对现有药物难以治疗的病毒感染的靶向疗法的更广泛努力的一部分。CMV 感染可导致一系列健康问题，包括肺炎、视网膜炎和胃肠道疾病，尤其是对于免疫系统受损的患者。更昔洛韦和缬更昔洛韦等传统抗病毒药物已用于治疗 CMV 感染；然而，耐药菌株的出现限制了它们的有效性。这迫切需要新的治疗方案。

Maribavir 由生物制药公司 ViroPharma（现为 Vir Biotechnology 的一部分）开发，通过抑制病毒酶 pUL97 起作用，该酶对于 CMV 病毒的复制和成熟至关重要。与其他针对病毒 DNA 合成的抗病毒药物不同，maribavir 抑制病毒蛋白的磷酸化，从而阻止病毒复制。这种作用机制为治疗 CMV 感染提供了一种独特的方法，特别是在担心对其他抗病毒药物产生耐药性的情况下。

在临床前和临床研究中，maribavir 在治疗 CMV 感染方面表现出强大的功效。它对耐更昔洛韦和缬更昔洛韦的 CMV 菌株表现出显著的活性，为可能对这些传统治疗无反应的患者提供了宝贵的治疗选择。maribavir 的临床试验还表明，它具有良好的安全性，大多数副作用的严重程度为轻度至中度。常见的副作用包括腹泻、疲劳和头痛，但患者通常可以很好地耐受这些副作用。

Maribavir 获得美国食品药品管理局 (FDA) 的突破性疗法认定，用于治疗免疫功能低下患者的 CMV 感染。该认定加速了其开发和审批流程。2021 年，maribavir 获得 FDA 批准，用于治疗患有难治性 CMV 感染或对现有疗法有耐药性的成人和儿童患者。maribavir 的获批代表了 CMV 管理方面的重大进步，为之前治疗选择有限的患者提供了新的选择。

除了用于治疗移植接受者和其他免疫功能低下个体的 CMV 感染外，人们还在研究 maribavir 治疗其他病毒感染和疾病的潜力。其独特的作用机制和针对耐药 CMV 菌株的能力使其成为持续对抗病毒感染的关键治疗候选药物。

总之，maribavir 是一种突破性的抗病毒疗法，为治疗巨细胞病毒感染提供了一种有针对性且有效的方法，特别是对于免疫系统受损的患者。它的批准填补了 CMV 治疗的一个重要空白，特别是对于那些对其他抗病毒药物有耐药性的患者。

参考文献

1999. Benzimidavir. 1263W94, BW 1263W94, GW 1263. Drugs in R & D, 2(5).
DOI: 10.2165/00126839-199902050-00004

2024. Human cytomegalovirus: pathogenesis, prevention, and treatment. Molecular Biomedicine, 5.
DOI: 10.1186/s43556-024-00226-7

2024. Maribavir treatment for resistant cytomegalovirus disseminated disease in kidney transplant recipients: A case-based scoping review of real life data in literature. Transplantation reviews (Orlando, Fla.), 38.
DOI: 10.1016/j.trre.2024.100873