格列齐特
[CAS# 21187-98-4]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 激素及调节内分泌功能类药 >> 胰腺激素及其它调节血糖药
• 产品名称: 格列齐特
• 英文名: Gliclazide
• 别名: 1-(3-Azabicyclo[3.3.0]oct-3-yl)-3-p-tolylsulphonylurea
• 分子式: C₁₅H₂₁N₃O₃S
• 分子量: 323.41
• CAS 登录号: 21187-98-4
• EC 号码: 244-260-5
• 分子行输入简码SMILES: CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC(=O)NN2CC3CCCC3C2

物理化学性质

• 溶解度: 65 mg/mL (DMSO), <1 mg/mL (水)
• 熔点: 163-169 °C

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08 警告
• 危害标签: H302-H315-H319-H335-H361
• 防护标签: P203-P261-P264-P264+P265-P270-P271-P280-P301+P317-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P318-P319-P321-P330-P332+P317-P337+P317-P362+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
生殖毒性	Repr.	2	H361
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
对水生环境急性有害	Aquatic Acute	1	H402
皮肤腐蚀	Skin Corr.	1C	H315
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	3	H412
生殖毒性	Lact.	-	H362
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	1	H412

发现和应用

格列齐特是一种磺酰脲类化合物，于20世纪60年代末在研发新型口服降糖药时被发现。这一发现源自法国制药公司Servier Laboratories的化学家合成，因其能刺激胰腺β细胞分泌胰岛素，降低血糖水平，因此备受关注。格列齐特的问世标志着糖尿病管理领域的重大进步。

主要用于治疗2型糖尿病，这种疾病以胰岛素抵抗和分泌不足为特征。作为口服降糖药，格列齐特能刺激胰腺β细胞释放胰岛素，有助于改善血糖控制，减少高血糖引起的症状，同时降低了心血管疾病、神经病变和肾病等并发症的风险。

格列齐特可以单独使用，也可与其他抗糖尿病药物联合使用，以达到血糖目标。研究表明，它不仅降低血糖水平，尤其对于那些通过饮食和运动无法控制血糖的患者效果显著，还与二甲双胍、噻唑烷二酮等口服抗糖尿病药物联合使用。

除了降糖作用，格列齐特还表现出对2型糖尿病患者心血管的益处。临床研究表明，使用格列齐特可以降低心血管事件的风险，如心肌梗死、中风和心血管相关死亡。这些保护作用可能源于格列齐特改善内皮功能、减少氧化应激和缓解血管炎症。

此外，格列齐特还被证明对糖尿病患者的肾脏有保护作用。长期高血糖会导致肾脏损伤和糖尿病肾病，格列齐特治疗可减少蛋白尿，并保护肾功能。

最新研究显示，格列齐特可能具有神经保护作用，对治疗糖尿病神经病变和神经退行性疾病可能有潜在益处。临床前研究表明，格列齐特能减轻神经元损伤、减少氧化应激，并改善糖尿病和神经退行性疾病动物模型的神经功能。

参考文献

1984. Measurement of gliclazide in plasma by radial compression reversed-phase liquid chromatography. Clinical Chemistry, 30(11).
DOI: 10.1093/clinchem/30.11.1789

2024. Adverse Events Due to Oral Hypoglycemic Drugs. Management of Diabetic Complications.
DOI: 10.1007/978-981-97-6406-8_21

2007. Comparison of the Solubility and Dissolution Rate Between Gliclazide Solid Complex and Its Nanospheres. Drug Development and Industrial Pharmacy, 33(1).
DOI: 10.1080/03639040600920622