托拉菌素 A
[CAS# 217500-96-4]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗生素类药物 >> 其它抗生素类药
• 产品名称: 托拉菌素 A
• 英文名: Tulathromycin A
• 别名: (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[[2,6-Dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-4-C-[(propylamino)methyl]-a-L-ribo-hexopyranosyl]oxy]-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-11-[[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-b-D-xylo-hexopyranosyl]oxy]-1-oxa-6-azacyclopentadecan-15-one
• 分子式: C₄₁H₇₉N₃O₁₂
• 分子量: 806.08
• CAS 登录号: 217500-96-4
• EC 号码: 638-829-0
• 分子行输入简码SMILES: CCCNC[C@@]1([C@@H](O[C@H](C[C@@]1(C)OC)O[C@H]2[C@@H]([C@H]([C@](C[C@H](CN[C@@H]([C@H]([C@]([C@H](OC(=O)[C@@H]2C)CC)(C)O)O)C)C)(C)O)O[C@H]3[C@@H]([C@H](C[C@H](O3)C)N(C)C)O)C)C)O

物理化学性质

• 溶解度: <8 mg/mL (DMSO) (实验值)
• 密度: 1.17±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 折射率: 1.536, 计算值^*
• 沸点: 853.8±65.0 °C (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 470.2±34.3 °C, 计算值^*

^* 使用计算机软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software.

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H317-H319-H412
• 防护标签: P261-P264-P273-P280-P302+P352-P305+P351+P338

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	3	H412
对水生环境急性有害	Aquatic Acute	1	H400
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	1	H410
严重眼损伤	Eye Dam.	1	H318
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372
生殖毒性	Repr.	2	H361
急性毒性	Acute Tox.	4	H302

发现和应用

土拉霉素 A 是一种大环内酯类抗生素，主要用于兽医治疗牲畜呼吸道感染。它被开发用于治疗牛和猪的细菌感染，特别是由与牛呼吸道疾病 (BRD)、猪呼吸道疾病 (SRD) 和传染性牛角结膜炎相关的病原体引起的感染。土拉霉素 A 属于大环内酯类的三酰胺亚类，其特征是 15 元内酯环结构，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性。

土拉霉素 A 的发现源于对具有高组织渗透性和对呼吸道病原体有效的长效抗生素的需求。研究人员专注于修改现有的大环内酯结构以增强药代动力学并提高兽医应用的疗效。土拉霉素 A 是通过半合成改造而开发的，与早期的大环内酯类药物（如红霉素和替米考星）相比，其生物利??用度更高、稳定性更高、治疗效果更持久。

土拉霉素 A 广泛用于治疗牛的 *溶血性曼海姆氏菌*、*多杀性巴氏杆菌* 和 *嗜睡嗜组织杆菌* 以及猪的 *胸膜肺炎放线杆菌* 和 *猪肺炎支原体* 引起的呼吸道疾病。该抗生素独特的药代动力学特性使其可以单剂量给药，并在较长时间内维持有效的血浆和组织浓度，从而减少重复给药的需要并最大限度地减少牲畜的压力。

土拉霉素 A 的作用机制包括与细菌 50S 核糖体亚基结合，抑制蛋白质合成并阻止细菌生长。这种作用方式对呼吸道病原体特别有效，这些病原体通常存在于细胞内环境中。该药物的半衰期延长，使其能够在肺组织中积累，使其对治疗呼吸道感染非常有效。

土拉霉素 A 还因其在降低兽医抗生素耐药性方面的作用而受到重视。由于它所需的剂量比传统抗生素少，因此有助于限制抗生素在牲畜中的过度使用，这是全球抗击抗生素耐药性努力中的一个重要问题。然而，监管机构强调负责任地使用的重要性，以防止与人类大环内酯类抗生素产生交叉耐药性。

除了牲畜应用外，土拉霉素 A 还在继续研究其在治疗其他动物（包括家禽和伴侣动物）感染方面的潜在用途。正在进行研究以优化给药策略，探索与其他抗菌剂的协同作用，并评估其对兽医新出现的细菌威胁的有效性。

参考文献

2004. An Analytical Method for the Analysis of Tulathromycin, an Equilibrating Triamilide, in Bovine and Porcine Plasma and Lung. Journal of Agricultural and Food Chemistry, 52(7).
DOI: 10.1021/jf0351624

2024. Development of Two Eco-Friendly and High-Throughput Microwell Spectrophotometric Methods for Analysis of an Antibacterial Drug Tulathromycin in Pharmaceutical Bulk Form. Journal of AOAC International, 107(5).
DOI: 10.1093/jaoacint/qsae035

2023. Evaluation of Biological Equivalence for Generic Tulathromycin Injections in Cattle. International Journal of Molecular Sciences, 24(22).
DOI: 10.3390/ijms242216262