盐酸氟哌噻吨
[CAS# 2413-38-9]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 神经系统用药 >> 抗精神病药
• 产品名称: 盐酸氟哌噻吨
• 英文名: Fupentixol dihydrochloride
• 别名: (Z)-4-[3-[2-(Trifluoromethyl)-9H-thioxanthen-9-ylidene]propyl]piperazine-1-ethanol dihydrochloride
• 分子式: C₂₃H₂₅F₃N₂OS.2(HCl)
• 分子量: 507.44
• CAS 登录号: 2413-38-9
• EC 号码: 219-321-4
• 分子行输入简码SMILES: C1CN(CCN1CC/C=C2/C3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)C(F)(F)F)CCO.Cl.Cl

物理化学性质

• 水溶性: 溶解

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H302
• 防护标签: P264-P270-P301+P317-P330-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
呼吸道致敏	Resp. Sens.	1	H334
生殖毒性	Repr.	2	H361
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317
皮肤致敏	Skin Sens.	1B	H317
生殖毒性	Lact.	-	H362

• 危险品运输编号: UN 2811

发现和应用

盐酸呋哌噻吨，也称为 Depixol 和 Fluanxol，是一种主要用于治疗精神分裂症和其他精神病的精神药物。呋哌噻吨于 20 世纪 60 年代中期由丹麦制药公司 Lundbeck 发现和开发。它最初是作为创造新型抗精神病药物的努力的一部分而合成的，与现有治疗方法相比，这种药物具有更好的疗效和更少的副作用。

盐酸呋哌噻吨由三环结构组成，其中两个苯环与噻吩环融合，并用哌啶甲酰胺部分取代。呋哌噻吨主要通过拮抗大脑中的多巴胺受体发挥治疗作用，特别是多巴胺 D₂ 受体。通过阻断这些受体，它有助于使多巴胺信号通路正常化，而据信多巴胺信号通路在精神分裂症等精神病中被破坏。这一作用对于缓解幻觉、妄想和思维混乱等症状至关重要。

盐酸呋哌噻吨主要用于治疗精神分裂症。它可有效减少与这种慢性精神疾病相关的阳性症状（如幻觉和妄想）和阴性症状（如社交退缩和情感迟钝）。

除了精神分裂症，呋哌噻吨还可用于治疗其他精神病，包括分裂情感性障碍和精神病性抑郁症。它在这些情况下的疗效源于其对多巴胺受体的广谱拮抗作用。

呋哌噻吨通常口服或肌肉注射。给药途径的选择取决于症状的严重程度、患者的反应以及对快速控制症状的临床判断。

盐酸呋哌噻吨的常见副作用包括镇静、头晕、体重增加和锥体外系症状（如震颤和肌肉僵硬）。长期使用还可能带来迟发性运动障碍的风险，这是一种以不自主重复运动为特征的运动障碍。

参考文献

2023. The D1/D2-like receptor antagonist flupentixol and the D2-like receptor antagonist L-741626 decrease operant responding for nicotine and food and locomotor activity in male and female rats. *Journal of Psychopharmacology*, 37(1).
DOI: 10.1177/02698811221147141

2022. The management challenges of a case with Flupentixol-induced neuroleptic malignant syndrome. *Neuropsychopharmacology Reports*, 42(4).
DOI: 10.1002/npr2.12315

1975. Stereoselective blockade of the dopamine receptor and the x-ray structures of alpha and beta-flupenthixol. *Nature*, 256(5515).
DOI: 10.1038/256342a0