盐酸环苯扎林
[CAS 6202-23-9]

基本信息

• 产品分类: 分析化学 >> 标准品 >> 药典标准品和杂志标准品
• 产品名称: 盐酸环苯扎林
• 英文名: Cyclobenzaprine hydrochloride
• 别名: 5-(3-Dimethylaminopropylidene)dibenzo[a,e]cycloheptatriene hydrochloride
• 分子式: C₂₀H₂₁N.HCl
• 分子量: 311.85
• CAS 登录号: 6202-23-9
• EC 号码: 228-264-4
• 分子行输入简码SMILES: CN(C)CCC=C1C2=CC=CC=C2C=CC3=CC=CC=C31.Cl

安全数据

• 危险品标志: GHS06;GHS07 危险
• 危害标签: H301-H312-H317-H332
• 防护标签: P261-P264-P270-P271-P272-P280-P301+P316-P302+P352-P304+P340-P317-P321-P330-P333+P317-P362+P364-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
生殖毒性	Repr.	2	H361
急性毒性	Acute Tox.	3	H311
呼吸道致敏	Resp. Sens.	1	H334
急性毒性	Acute Tox.	2	H330
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	1	H370

发现和应用

盐酸环苯扎林是环苯扎林的盐酸盐，属于中枢作用型骨骼肌松弛药，主要用于短期治疗与急性肌肉骨骼疾患相关的肌肉痉挛。其结构与三环类抗抑郁药相关，具有相似的三环核心骨架，尽管两者的药理用途截然不同。

环苯扎林含有一个类似二苯并环庚烯的三环骨架及一条叔胺侧链。这种与三环类抗抑郁药的结构相似性体现在其与中枢神经系统通路的相互作用上，但其主要治疗作用是肌肉松弛，而非情绪调节。盐酸盐形式提高了该化合物的稳定性和水溶性，使其适于制备口服药物制剂。

环苯扎林的确切分子作用机制尚不完全明确，但已知其作用于中枢神经系统，特别是脑干部位。据认为，它通过影响下行运动通路来降低紧张性躯体运动活动，从而抑制α和γ运动神经元的活动。这导致骨骼肌过度活动及其相关痉挛的减轻，且不直接作用于骨骼肌纤维或神经肌肉接头。

环苯扎林并非外周组织中的直接肌肉松弛剂；其作用是通过中枢镇静和抗痉挛效应介导的。其药理特性包括与血清素能及去甲肾上腺素能系统的相互作用，以及对某些中枢受体的亲和力，尽管它在这些通路中并不被归类为选择性受体激动剂或拮抗剂。

从结构角度看，环苯扎林含有一个刚性的三环系统，该系统限制了其侧链的取向。这种刚性结构影响了其与中枢神经系统靶点的结合，并决定了其药代动力学特性。侧链中的叔胺基团在生理条件下会发生质子化，这使得盐酸盐形式对于药物制剂和吸收尤为重要。

盐酸环苯扎林通常经口给药，并在肝脏进行代谢，主要通过涉及细胞色素P450酶的氧化途径进行。其代谢产物经肾脏和粪便排出体外。该药物的消除半衰期较长，这有助于维持药理作用，但也要求在给药时需谨慎，以避免药物蓄积。

在临床上，环苯扎林常作为休息和物理治疗的辅助手段，用于治疗急性肌肉痉挛。该药物不宜长期使用，因为其疗效通常仅限于短期缓解症状。其具有临床意义的镇静特性会导致嗜睡，这是中枢神经系统抑制剂常见的一种药理作用。

盐酸盐形式对于药物的稳定性和制剂工艺至关重要。转化为盐的形式可提高其在水性环境中的溶解度，从而确保在胃肠道内获得稳定的吸收。出于这一原因，许多含胺类药物都被制成盐酸盐。

总体而言，盐酸环苯扎林是一种具有三环结构的中枢性骨骼肌松弛药，主要通过对运动通路的中枢性调节发挥作用。其重要性在于临床上用于缓解急性肌肉痉挛，以及它与作用于中枢神经系统的三环类化合物在药理学上的关联。

参考文献

2026. Current evidence on TNX-102 SL (cyclobenzaprine HCl sublingual) for fibromyalgia: strengths, limitations, and emerging hypotheses. Clinical Rheumatology.
DOI: 10.1007/s10067-025-07903-0

2025. Sublingual Cyclobenzaprine: First Approval. Clinical Drug Investigation.
DOI: 10.1007/s40261-025-01512-0