多尼培南(一水合物)
[CAS# 364622-82-2]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗生素类药物 >> β-内酰胺酶抑制剂
• 产品名称: 多尼培南(一水合物)
• 英文名: Doripenem hydrate
• 别名: (+)-(4R,5S,6S)-6-[(1R)-1-Hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-3-[[(3S,5S)-5-[(sulfamoylamino)-methyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid hydrate
• 分子式: C₁₅H₂₄N₄O₆S₂.H₂O
• 分子量: 438.52
• CAS 登录号: 364622-82-2
• EC 号码: 680-392-3
• 分子行输入简码SMILES: C[C@@H]1[C@@H]2[C@H](C(=O)N2C(=C1S[C@H]3C[C@H](NC3)CNS(=O)(=O)N)C(=O)O)[C@@H](C)O.O

物理化学性质

• 溶解度: 36 mg/mL (DMSO), 26 mg/mL (水)

安全数据

• 危险品标志: GHS08 警告
• 危害标签: H341
• 防护标签: P203-P280-P318-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖细胞致突变性	Muta.	2	H341

发现和应用

多利培南水合物是一种广谱卡巴培南类抗生素，主要用于治疗严重的细菌感染。作为 β-内酰胺类抗生素的一员，多利培南在结构上与其他卡巴培南类抗生素相似，具有抑制细菌细胞壁合成的强效机制。它的发现是持续努力开发更有效的抗生素以对抗耐药性细菌菌株（特别是对其他抗生素类别具有耐药性的细菌菌株）的一部分。

多利培南的开发始于 21 世纪初，由制药公司牵头寻找替代旧抗生素的药物，这些抗生素由于细菌耐药性上升而变得不那么有效。该化合物旨在克服早期卡巴培南（如亚胺培南和美罗培南）的一些局限性，特别是在稳定性和对更广泛病原体的有效性方面。多利培南独特的结构和功能组经过优化，可最大限度地发挥其抗菌活性，同时提高其对细菌酶水解的抵抗力，而细菌酶会使其他 β-内酰胺类抗生素失活。

在合成过程中，多利培南是通过一系列化学反应制备的，这些化学反应形成了其β-内酰胺环和基本结构成分。合成过程中需要引入各种保护基团以稳定中间化合物，然后进行特定反应以形成卡巴培南结构。最终的水合物形式多利培南水合物是通过在水中结晶化合物而产生的，以确保其保留其在医疗用途上的效力和稳定性。

多利培南水合物的主要应用之一是治疗多重耐药感染。事实证明，它对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效，包括难以治疗的病原体，如铜绿假单胞菌和肠杆菌科。这使得多利培南成为治疗医院感染的重要选择，尤其是对于免疫功能低下的患者或患有肺炎、腹腔内感染和尿路感染等复杂、危及生命的疾病的患者。

此外，多利培南水合物还用于治疗对其他常用抗生素有耐药性的细菌引起的感染。它能够抵抗 β-内酰胺酶，而 β-内酰胺酶会导致许多抗生素失效，因此它成为对抗耐药性感染的有力工具。这种能力在抗生素耐药性不断增加的背景下尤为重要，因为细菌会进化出逃避标准抗生素作用的机制。

该化合物通常通过静脉注射给药，因为这种途径可确保高生物利用度和血液中的有效浓度。治疗剂量和持续时间取决于感染的类型和严重程度，以及患者特定因素，例如肾功能。多利培南水合物在医院环境中的使用越来越普遍，尤其是在耐药性感染更为普遍的重症监护病房 (ICU)。

除了抗菌活性外，多利培南水合物的安全性也得到了研究。它通常耐受性良好，但可能会出现一些副作用，例如胃肠道紊乱、皮疹或轻微的肾脏影响。与所有抗生素一样，监测患者是否有不良反应的迹象非常重要，尤其是在长期使用期间。

总之，多利培南水合物是抗击耐药性细菌感染的重要抗菌剂。它的发现和开发代??表了抗生素治疗的重大进步，为可能对其他抗生素无反应的严重感染提供了有效的治疗选择。对其使用和潜在副作用的持续研究继续巩固了其作为现代医学重要工具的作用。

参考文献

2013. Doripenem. Pharmaceutical Substances.
URL: https://pharmaceutical-substances.thieme.com/ps/search-results?docUri=KD-04-0123